Agapurin®
Agapurin®, dražé 100 mg - lahvička (láhev) z tmavého skla 60, krabička (krabička) 1- EAN kód: 8584005140104- č. P N012051 / 01-2000, 2000-06-27 od Slovakofarma (Slovenská republika) - Expired
Latinský název
Léčivá látka
Farmakologické skupiny
Nosologická klasifikace (ICD-10)
Složení a forma uvolnění
1 ml injekčního roztoku obsahuje pentoxifyllin 20 mg - v ampulích po 5 ml, v krabičce po 5 ks.
1 dražé - 100 mg - v lahvích z tmavého skla 60 ks, v krabičce 1 láhev.
1 potahovaná retardovaná tableta - 400 nebo 600 mg - v blistru 10 ks., V krabičce 2 blistry.
farmaceutický účinek
Blokuje receptory adenosinu, inhibuje fosfodiesterázu a podporuje akumulaci cAMP v krevních destičkách. Snižuje agregaci a způsobuje disagregaci krevních destiček, zvyšuje pružnost (deformovatelnost) erytrocytů, snižuje viskozitu krve.
Farmakokinetika
Rychle se vstřebává, pomalu se uvolňuje z prodloužené formy, Cmax se stanoví 2 hodiny po podání (po 12 hodinách klesá na 25% Cmax). Rovnoměrně distribuováno, vylučováno ledvinami (asi 94%) a střevy (asi 4%) ve formě metabolitů (pouze asi 2% - nezměněno) - během prvních 4 hodin se vylučuje až 90% dávky.
Indikace pro Agapurin®
Poruchy periferního oběhu (ateroskleróza, přerušovaná klaudikace, diabetická angiopatie, vyhlazující endarteritida atd.), Trofické poruchy (syndrom po mrtvici, křečové vředy, gangréna, omrzliny atd.), Angioneuropatie (parestézie, akrocyanóza) - poruchy mozku ateroskleróza), akutní a chronická nedostatečnost prokrvení sítnice a cévnatky oka - akutní funkční poruchy vnitřního ucha.
Kontraindikace
Akutní infarkt myokardu, masivní krvácení, mozkové krvácení.
Aplikace během těhotenství a kojení
Kontraindikováno. Kojení by mělo být během léčby zastaveno.
Vedlejší efekty
Dyspeptické příznaky, závratě, horečka, svědění, kopřivka.
Interakce
Synergismus s antihypertenzivy (sympatolytika, blokátory ganglií, vazodilatátory atd.).
Způsob podání a dávkování
Uvnitř, po jídle, bez žvýkání, pití malého množství tekutiny, 1 tab. zpomalit 2krát denně nebo 2 pilulky 3krát denně po dobu 1 týdne - s prudkým poklesem krevního tlaku se dávka sníží na 1 pilulku 3krát denně, stejné dávky se používají pro dlouhou léčbu.
V / a (tryskové nebo odkapávací), v / v (tryskové nebo odkapávací), v / m. Dávka a léčebný režim jsou nastaveny individuálně.
Opatření
Léčba by měla být prováděna pod kontrolou krevního tlaku: s hypotenzí a labilitou krevního oběhu se může vyvinout těžká hypotenze a záchvat anginy pectoris. U srdečního selhání je nutné zavedení srdečních glykosidů. U pacientů s diabetes mellitus, kteří užívají hypoglykemické látky, může podávání vysokých dávek Agapurinu způsobit těžkou hypoglykemii, proto je třeba dávky hypoglykemických látek upravit.
Agapurin
Slovník léků. 2005.
- Avonex
- Agapurin 600 retard
Podívejte se, co je "Agapurin" v jiných slovnících:
agapurin - podstatné jméno, počet synonym: 2 • medicína (1413) • trental (4) slovník synonym ASIS. V.N. Trishin. 2013... Slovník synonym
AGAPURIN - AGAPURIN, čištěný agarový agar (Agar agar depuratum), doporučený pro zácpu jako regulátor stolice. Dávkujte lžíci (s jídlem)... Velká lékařská encyklopedie
Agapurin 600 retard - Aktivní složka ›› Pentoxifyllin * Latinský název Agapurin 600 retard ATC: ›› C04AD03 Pentoxifylline Farmakologické skupiny: Adenosinergní léky ›› Angioprotektory a mikrocirkulační korektory Nosologický...... Slovník léčivých přípravků
Agapurin retard - Aktivní složka ›› Pentoxifyllin * Latinský název Agapurin retard ATC: ›› C04AD03 Pentoxifylline Farmakologické skupiny: Adenosinergní léky ›› Angioprotektory a korektory mikrocirkulace Nosologické...... Slovník léčivých přípravků
Angioprotektory jsou léky, které snižují vaskulární permeabilitu, normalizují metabolické procesy ve vaskulární stěně a zlepšují mikrocirkulaci. Angioprotektivní účinek mají léky z různých skupin léků (například askorbový...... Lékařská encyklopedie
PENTOXIFYLLINE - Aktivní složka ›› Pentoxifyllin * (Pentoxifylline *) Latinský název Pentoxifylline ATC: ›› C04AD03 Pentoxifylline Farmakologické skupiny: Antiagregační látky ›› Adenosinergní léky ›› Angioprotektory a korektory Slovník mikrocirkulace......
Pentoxyphyllin - PENTOXYFILLIN (Pentoxyphyllin) *. 3.7 Dimethyl 1 (5 oxohexyl) xanthin nebo 1 (5 oxohexyl) teobromin. Synonyma: Agapurin, Trental, Agapurin, Okhrentifylline, Pentokhifyllin, Ralofekt, Terental, Trental, Trental. Bílý krystalický prášek...... Slovník léků
Pentoxifyllin - (Pentoxifylline) Chemická sloučenina... Wikipedia
lék - lektvar, lék, lektvar, lék, protijed, lék, koření, paliativní, všelék; balzám, kapky, masti, léky, oplatky, pilulky, prášek, elixír. Lékaři jí dávali všechny druhy drog. Lékař předepsal nějaký druh prášku. Hrdinský lék... Glosář synonym
trental - podstatné jméno, počet synonym: 4 • agapurin (2) • medicína (1413) •... Slovník synonym
Agapurin ® (Agapurin ®)
Léčivá látka:
Obsah
- 3D obrázky
- Složení a forma uvolnění
- Charakteristický
- farmaceutický účinek
- Farmakodynamika
- Farmakokinetika
- Indikace pro agapurin
- Kontraindikace
- Aplikace během těhotenství a kojení
- Vedlejší efekty
- Interakce
- Způsob podání a dávkování
- Předávkovat
- speciální instrukce
- Podmínky skladování léku Agapurin
- Doba použitelnosti léku Agapurin
- Ceny v lékárnách
Farmakologické skupiny
- Antiagregační látky
- Adenosinergika
- Angioprotektory a korektory mikrocirkulace
Nosologická klasifikace (ICD-10)
- H31.9 Onemocnění cévnatky NS
- H34 Cévní okluze sítnice
- H35.9 Porucha sítnice NS
- H91 Jiná ztráta sluchu
- I67.2 Mozková ateroskleróza
- I67.9 Cerebrovaskulární onemocnění NS
- I69 Důsledky cerebrovaskulárních onemocnění
- I70.2 Ateroskleróza končetinových tepen
- I73.0 Raynaudův syndrom
- I73.1 Tromboangiitis obliterans [Buergerova choroba]
- I73.8 Jiná určená onemocnění periferních cév
- I73.9 Onemocnění periferních cévních onemocnění NS
- I79.2 Periferní angiopatie u nemocí zařazených jinde
- I99 Jiné a neurčené poruchy oběhového systému
- L98.4.2 * Trofický kožní vřed
- R02 Gangréna, nezařazená jinde
- R20.2 Kožní parestézie
- T33-T35 Omrzliny
3D obrázky
Složení a forma uvolnění
| Injekce | 1 ml |
| pentoxifyllin | 20 mg |
| pomocné látky: chlorid sodný, voda na injekci |
v ampulích po 5 ml; v balení kartonu 5 ampulí.
Popis lékové formy
Průhledný bezbarvý roztok.
Charakteristický
Purinová antispazmodika.
farmaceutický účinek
Farmakodynamika
Zlepšuje mikrocirkulaci a krevní reologické vlastnosti. Mechanismus účinku je spojen s inhibicí fosfodiesterázy a se zvýšením obsahu cAMP v krevních destičkách a ATP v erytrocytech se současným nasycením energetického potenciálu, což vede k vazodilataci, snížení OPSS, zvýšení cévní mozkové příhody a nepatrného objemu krve bez významných změn srdeční frekvence.
Rozšíření koronárních tepen, zvyšuje přísun kyslíku do myokardu (antianginální účinek), zlepšuje okysličování krve.
Zvyšuje tonus dýchacích svalů (mezižeberní svaly a bránice).
Při intravenózním podání vede ke zvýšení kolaterálního krevního oběhu, ke zvýšení objemu krve protékající jednotkou řezu. Vede ke zvýšení obsahu ATP v mozku, má příznivý účinek na bioelektrickou aktivitu centrálního nervového systému.
Snižuje viskozitu krve, zvyšuje pružnost membrány erytrocytů (v důsledku účinku na patologicky změněnou deformovatelnost erytrocytů). Zlepšuje mikrocirkulaci v oblastech zhoršeného krevního oběhu.
S okluzivní lézí periferních tepen („přerušovaná“ klaudikace) vede k prodloužení vzdálenosti chůze, eliminaci nočních křečí lýtkových svalů a bolesti v klidu.
Farmakokinetika
Lék se rychle metabolizuje v játrech. V procesu metabolismu se tvoří několik aktivních metabolitů, z nichž hlavní jsou metabolit 1 a metabolit 5. Jejich koncentrace v krevní plazmě jsou 5krát a 8krát vyšší než koncentrace výchozí látky.
Vylučuje se ve formě metabolitů (94%) a střevem (4%), během prvních 4 hodin se vylučuje až 90% dávky.
2% léčiva se vylučují beze změny. Pentoxifyllin a jeho metabolity se neváží na bílkoviny krevní plazmy.
U těžce poškozených funkcí ledvin je vylučování metabolitů zpomaleno.
Pokud je poškozena funkce jater, dochází ke zvýšení T1/2 a zvýšená biologická dostupnost.
Indikace pro Agapurin ®
porušení periferního oběhu na pozadí aterosklerotických, diabetických a zánětlivých procesů (včetně občasné klaudikace způsobené aterosklerózou, diabetické angiopatie, vyhlazující endarteritidy);
poruchy trofické tkáně v důsledku zhoršené arteriální nebo venózní mikrocirkulace (křečové vředy, gangréna, omrzliny);
angioneuropatie (parestézie, akrocyanóza, Raynaudova choroba);
akutní a chronické poruchy mozkové cirkulace ischemické geneze (včetně mozkové aterosklerózy);
stavy po hemoragické nebo ischemické cévní mozkové příhodě;
porušení krevního oběhu v očních cévách (akutní a chronické oběhové selhání sítnicových a choroidních membrán oka);
dysfunkce středního ucha vaskulárního původu, doprovázená ztrátou sluchu.
Kontraindikace
přecitlivělost na pentoxifyllin a látky ze skupiny xanthinových derivátů;
těžká koronární nebo mozková ateroskleróza;
akutní infarkt myokardu;
závažné poruchy srdečního rytmu;
nekontrolovaná arteriální hypotenze;
krvácení do sítnice;
akutní hemoragická mrtvice;
věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).
S opatrností: pacienti s labilním krevním tlakem, tendencí k arteriální hypotenzi, chronickým srdečním selháním, tendencí ke krvácení, ve stavu po nedávném chirurgickém zákroku, selháním jater nebo ledvin.
Aplikace během těhotenství a kojení
Kontraindikováno v těhotenství. Kojení by mělo být během léčby zastaveno.
Vedlejší efekty
Ze strany centrálního nervového systému: bolest hlavy, závratě, úzkost, poruchy spánku, křeče.
Ze strany kardiovaskulárního systému: tachykardie, arytmie, kardialgie, vzácně - progrese příznaků anginy pectoris, pokles krevního tlaku.
Ze strany kůže: zrudnutí kůže na obličeji, zrudnutí obličeje a horní části hrudníku, otoky, zvýšená křehkost nehtů.
Ze zažívacího traktu: nevolnost, zvracení, pocit tíže v žaludku, snížená chuť k jídlu, atonie střev, exacerbace cholecystitidy, cholestatická hepatitida, krvácení ze sliznic žaludku, střev.
Ze smyslů: zrakové postižení, skotom.
Z hemostázového systému a hematopoetických orgánů: trombocytopenie, leukopenie, pancytopenie, hypofibrinogenémie; krvácení z cév kůže.
Alergické reakce: zřídka - svědění, návaly kůže, kopřivka, angioedém, anafylaktický šok.
Laboratorní ukazatele: zvýšená aktivita jaterních transamináz - ALT, AST, LDH a ALP.
Interakce
Pentoxifyllin může zvýšit účinek léků, které ovlivňují systém srážení krve (nepřímá a přímá antikoagulancia, trombolytika), antibiotika (včetně cefalosporinů - cefamandol, cefoperazon, cefotetan), kyselina valproová.
Zvyšuje účinnost antihypertenziv, inzulínu a perorálních hypoglykemických léků.
Cimetidin zvyšuje plazmatickou koncentraci pentoxifyllinu a riziko nežádoucích účinků.
Společné podávání s jinými xanthiny může vést k nadměrnému nervovému vzrušení.
Způsob podání a dávkování
IV, intraarteriálně, i / m.
Během infuze by měl být pacient v poloze „ležet“.
IV, kapat po dobu 1,5-3 hodin.
100 mg (1 ampule) se rozpustí ve 250-500 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku dextrózy (glukózy). Při dobré toleranci lze dávku zvýšit o 100 mg denně. Maximální denní dávka je 300 mg.
Nejprve rozpusťte 100 mg léčiva ve 20-50 ml 0,9% roztoku chloridu sodného, následující dny - 200-300 mg ve 30-50 ml rozpouštědla. Vstupujte rychlostí 100 mg (5 ml 2% roztoku léčiva) po dobu 10 minut. Při těžké ateroskleróze mozkových cév je nemožné podat injekci do krční tepny.
Pacientům s chronickým selháním ledvin (kreatinin Cl - méně než 10 ml / min) se podává 50–70% obvyklé dávky.
V / m 100 mg (1 ampulka) 1-2krát denně.
Předávkovat
Příznaky: slabost, závratě, výrazné snížení krevního tlaku, mdloby, tachykardie, ospalost, ztráta vědomí, tonicko-klonické záchvaty, zvýšená nervová podrážděnost, hypertermie, areflexie, známky gastrointestinálního krvácení (zvracení typu „kávová sedlina“).
Léčba: symptomatická, zaměřená na udržení respiračních funkcí a krevního tlaku.
speciální instrukce
Léčba by měla být prováděna pod kontrolou krevního tlaku..
U pacientů s chronickým srdečním selháním by mělo být dosaženo kompenzace krevního oběhu.
U pacientů s diabetes mellitus, kteří užívají hypoglykemické látky, může podávání vysokých dávek způsobit těžkou hypoglykemii (je nutná úprava dávky). Při současném podávání s antikoagulancii je nutné pečlivě sledovat ukazatele systému srážení krve.
U pacientů, kteří podstoupili nedávný chirurgický zákrok, je nutné systematické monitorování koncentrace hemoglobinu a hematokritu..
Podávaná dávka by měla být snížena u pacientů s nízkým a nestabilním krevním tlakem..
U starších pacientů může být nutné snížit dávku (snížit rychlost eliminace).
Kouření může snížit terapeutickou účinnost léku.
Kompatibilita roztoku pentoxifyllinu s jiným infuzním roztokem by měla být kontrolována případ od případu..
Podmínky skladování léčiva Agapurin ®
Udržujte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti přípravku Agapurin ®
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.
Návod k použití agapurinu
⚠️ Státní registrace tohoto léku byla zrušena
Držitel rozhodnutí o registraci:
Dávková forma
| Agapurin | reg. No: P N012051 / 02 of 18.05.10 - Cancellation of State. Registrace
Forma uvolňování, balení a složení léčiva Agapurin
Injekční roztok transparentní, bezbarvý.
| 1 ml | 1 zesilovač. | |
| pentoxifyllin | 20 mg | 100 mg |
Pomocné látky: chlorid sodný, voda d / i.
5 ml - ampule (5) - kartonová balení.
farmaceutický účinek
Antispazmodikum z purinové skupiny. Zlepšuje mikrocirkulaci a krevní reologické vlastnosti. Mechanismus účinku je spojen s inhibicí fosfodiesterázy a zvýšením obsahu cAMP v krevních destičkách a ATP v erytrocytech se současným nasycením energetického potenciálu, což vede k vazodilataci, snížení celkového periferního vaskulárního odporu, zvýšení cévní mozkové příhody a nepatrného objemu krve bez významných změn srdeční frekvence.
Rozšíření koronárních tepen zvyšuje dodávku kyslíku do myokardu (antianginální účinek), plicní cévy - zlepšuje okysličení krve. Zvyšuje tonus dýchacích svalů (mezižeberní svaly a bránice). Při intravenózním podání vede ke zvýšení kolaterálního krevního oběhu, ke zvýšení objemu krve protékající jednotkou řezu. Vede ke zvýšení obsahu ATP v mozku, má příznivý účinek na bioelektrickou aktivitu centrálního nervového systému. Snižuje viskozitu krve, zvyšuje pružnost membrány erytrocytů (v důsledku účinku na patologicky změněnou deformovatelnost erytrocytů). Zlepšuje mikrocirkulaci v oblastech zhoršeného krevního oběhu.
S okluzivní lézí periferních tepen („přerušovaná“ klaudikace) vede k prodloužení vzdálenosti chůze, eliminaci nočních křečí lýtkových svalů a bolesti v klidu.
Farmakokinetika
Lék se rychle metabolizuje v játrech. V procesu metabolismu se tvoří několik aktivních metabolitů, z nichž hlavní jsou metabolit 1 a metabolit 5. Jejich koncentrace v krevní plazmě jsou 5krát a 8krát vyšší než koncentrace výchozí látky.
Vylučuje se ve formě metabolitů (94%) a střevem (4%), během prvních 4 hodin se vylučuje až 90% dávky. 2% léčiva se vylučují beze změny. Pentoxifyllin a jeho metabolity se neváží na bílkoviny krevní plazmy.
U těžkého poškození ledvin je vylučování metabolitů zpomaleno. Při zhoršené funkci jater dochází ke zvýšení poločasu a ke zvýšení biologické dostupnosti.
Indikace pro agapurin
- porušení periferního oběhu na pozadí aterosklerotických, diabetických a zánětlivých procesů (včetně „přerušované“ klaudikace způsobené aterosklerózou, diabetickou angiopatií, vyhlazující endarteritidou);
- poruchy trofické tkáně v důsledku zhoršené arteriální nebo venózní mikrocirkulace (křečové vředy, gangréna, omrzliny);
- angioneuropatie (parestézie, akrocyanóza, Raynaudova choroba);
- akutní a chronické poruchy mozkové cirkulace ischemické geneze (včetně mozkové aterosklerózy);
- stavy po hemoragické nebo ischemické cévní mozkové příhodě;
- oběhové poruchy v očních cévách (akutní a chronická oběhová nedostatečnost sítnicových a cévnatých membrán oka);
- dysfunkce středního ucha vaskulárního původu, doprovázená ztrátou sluchu.
| Kód ICD-10 | Indikace |
| H30 | Chorioretinální zánět |
| H31.1 | Degenerace choroidů |
| H34 | Cévní okluze sítnice |
| H35.0 | Pozadí retinopatie a vaskulární změny sítnice |
| H93.0 | Degenerativní a cévní onemocnění uší |
| I61 | Intracerebrální krvácení (zhoršená cerebrální cirkulace hemoragického typu) |
| I63 | Mozkový infarkt |
| I67.2 | Mozková ateroskleróza |
| I69 | Důsledky cerebrovaskulárních onemocnění |
| I73.0 | Raynaudův syndrom |
| I73.1 | Tromboangiitis obliterans [Bergerova choroba] |
| I73.9 | Nespecifikované onemocnění periferních cév (včetně přerušované klaudikace, arteriálního křeče) |
| I79.2 | Periferní angiopatie u nemocí zařazených jinde (včetně diabetické angiopatie) |
| I83.2 | Křečové žíly dolních končetin s ulcerací a zánětem |
| T33 | Povrchní omrzliny |
Dávkovací režim
Léčivo lze podávat intravenózně, intravenózně, intramuskulárně. Během infuze by měl být pacient v poloze na zádech.
Intravenózně: 100 mg (1 amp.) Ve 250-500 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo v 5% roztoku dextrózy (glukózy) kapejte 1,5–3 hodiny. Při dobré toleranci lze dávku zvýšit o 100 mg denně. Maximální denní dávka je 300 mg.
Intraarteriálně: nejprve 100 mg léčiva ve 20 - 50 ml 0,9% roztoku chloridu sodného, následující dny - 200 - 300 mg ve 30 - 50 ml rozpouštědla. Vstupujte rychlostí 100 mg (5 ml 2% roztoku léčiva) po dobu 10 minut. Při těžké ateroskleróze mozkových cév je nemožné podat injekci do krční tepny.
Pacientům s chronickým selháním ledvin (CC méně než 10 ml / min) se podává 50-70% obvyklé dávky.
Intramuskulárně: 1 až 2krát denně, 100 mg (1 amp.).
Vedlejší účinek
Ze strany centrálního nervového systému: bolesti hlavy, závratě; úzkost, poruchy spánku, křeče.
Ze strany kardiovaskulárního systému: tachykardie, arytmie, kardialgie, vzácně - progrese příznaků anginy pectoris, pokles krevního tlaku.
Na části kůže: návaly kůže na obličeji, „návaly horka“ krve na kůži obličeje a horní části hrudníku, otoky, zvýšená křehkost nehtů.
Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, pocit tíže v žaludku, snížená chuť k jídlu, atonie střev, exacerbace cholecystitidy, cholestatická hepatitida, krvácení ze sliznic žaludku, střev.
Ze smyslů: zrakové postižení, skotom.
Z hemostázového systému a hematopoetických orgánů: trombocytopenie, leukopenie, pancytopenie, hypofibrinogenémie; krvácení z cév kůže.
Alergické reakce: zřídka - svědění, návaly kůže, kopřivka, angioedém, anafylaktický šok.
Na straně laboratorních parametrů: zvýšená aktivita jaterních transamináz: ALT, ACT, LDH a ALP.
Kontraindikace pro použití
- těžká koronární nebo mozková ateroskleróza;
- akutní infarkt myokardu;
- závažné poruchy srdečního rytmu;
- nekontrolovaná arteriální hypotenze;
- porfyrie;
- masivní krvácení;
- krvácení do sítnice;
- akutní hemoragická mrtvice;
- těhotenství, období laktace;
- věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);
- přecitlivělost na pentoxifyllin a látky ze skupiny xanthinových derivátů.
S opatrností: pacienti s labilním arteriálním tlakem, tendencí k arteriální hypotenzi, chronickým srdečním selháním, tendencí ke krvácení, stavem po nedávné operaci, selháním jater nebo ledvin.
Agapurin retard
Analogy (generika, synonyma)
Léčivá látka
Farmakologická skupina
Recept
Mezinárodní:
Rusko:
farmaceutický účinek
Agapurin retard je antispazmodik ze skupiny purinů. Zlepšuje mikrocirkulaci a krevní reologické vlastnosti. Mechanismus účinku je spojen s inhibicí fosfodiesterázy a zvýšením obsahu cyklického AMP v krevních destičkách a ATP v erytrocytech se současným nasycením energetického potenciálu, což vede k vazodilataci, snížení celkové periferní vaskulární rezistence, zvýšení cévní mozkové příhody a nepatrného objemu krve bez významné změny srdeční frekvence.
Rozšíření koronárních tepen, zvyšuje přísun kyslíku do myokardu (antianginální účinek), plicní cévy - zlepšuje okysličení krve.
Zvyšuje tonus dýchacích svalů (mezižeberní svaly a bránice).
Snižuje viskozitu krve, zvyšuje pružnost membrány erytrocytů (v důsledku účinku na patologicky změněnou deformovatelnost erytrocytů). Zlepšuje mikrocirkulaci v oblastech zhoršeného krevního oběhu. V případě okluzivní léze periferních tepen („přerušovaná“ klaudikace) vede k prodloužení vzdálenosti chůze, eliminaci nočních křečí lýtkových svalů a bolesti v klidu.
Způsob aplikace
Pro dospělé:
Tablety se užívají perorálně, bez žvýkání, pravidelně ve stejnou dobu, nejlépe po jídle.
Tablety 400-600 mg užívají 1 stůl. 2-3krát denně.
Trvání léčby a dávkovací režim s léčivem stanoví ošetřující lékař individuálně, v závislosti na klinickém obrazu onemocnění a dosaženém terapeutickém účinku..
U pacientů s chronickým selháním ledvin (clearance kreatininu méně než 10 ml / min) je dávka snížena na polovinu
Indikace
- narušení periferního krevního oběhu na pozadí aterosklerotických, diabetických a zánětlivých procesů (včetně přerušované klaudikace v důsledku aterosklerózy, diabetické angiopatie, vyhlazení endarteritidy);
- poruchy mozkové cirkulace ischemické geneze;
- aterosklerotická a discirkulační encefalopatie, angiopatie (parestézie, Raynaudova choroba);
- poruchy trofické tkáně v důsledku zhoršené arteriální nebo venózní mikrocirkulace (trofické vředy, posttromboflebitický syndrom, omrzliny, gangréna);
- vyhlazení endarteritidy;
- oběhové poruchy v očních cévách (akutní a chronické oběhové selhání v oku nebo v cévnatce);
- dysfunkce středního ucha vaskulárního původu doprovázená ztrátou sluchu.
Kontraindikace
- přecitlivělost na pentoxifyllin, jiné deriváty methylxanthinu nebo jiné složky, které tvoří léčivo
- porfyrie;
- akutní infarkt myokardu;
- masivní krvácení;
- krvácení do sítnice;
- akutní hemoragická mrtvice;
- těžká koronární nebo mozková ateroskleróza;
- závažné poruchy srdečního rytmu;
- období těhotenství a laktace;
- věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).
Vedlejší efekty
- Ze strany centrálního nervového systému:
bolest hlavy, závratě; úzkost, poruchy spánku, křeče.
- na části kůže a podkožního tuku:
hyperémie kůže na obličeji, návaly krve do kůže na obličeji a horní části hrudníku, otoky, zvýšená křehkost nehtů.
- ze zažívacího systému:
sucho v ústech, snížená chuť k jídlu, atonie střev, exacerbace cholecystitidy, cholestatická hepatitida.
- Ze smyslů:
zrakové postižení, skotom.
- na straně kardiovaskulárního systému:
tachykardie, arytmie, kardialgie, progrese anginy pectoris, snížení krevního tlaku.
- Ze strany hematopoetického systému a systému hemostázy:
trombocytopenie, leukopenie, pancytopenie, hypofibrinogenemie; krvácení z krevních cév kůže, sliznic, žaludku, střev.
- Alergické reakce:
svědění, kožní hyperemie, kopřivka, angioedém, anafylaktický šok.
- Laboratorní ukazatele:
zvýšená aktivita jaterních transamináz: ALT, ACT, LDH a ALP.
Formulář vydání
Tab. prodloužena. akce, krytí. potažené, 400 mg: 20 ks.
Tablety s prodlouženým uvolňováním, bílé, kulaté, bikonvexní.
1 záložka.
pentoxifyllin 400 mg
Pomocné látky: Eudragit RS PO, Eudragit RS 100, Eudragit RL 100, mastek, Polyvidone K25, stearát vápenatý, stearát hořečnatý.
Složení skořápky: makrogol 6000, stearát hořečnatý.
10 kusů. - blistry (2) - kartonové obaly.
Lék je vydáván na předpis. prodloužena. akce, krytí. potažené, 600 mg: 20 ks.
Tablety s prodlouženým uvolňováním, bílé, kulaté, bikonvexní.
1 záložka.
pentoxifyllin 600 mg
Pomocné látky: eudragit RS PO, eudragit RL PO, mastek, polyvidon K25, stearan hořečnatý.
Složení skořápky: makrogol 6000, eudragit E 12,5%, stearát hořečnatý, mastek.
Slovník léčivých přípravků (2005)
AGAPURIN
Léčivá látka
Latinský název
Farmakologické skupiny:
Angioprotektory a korektory mikrocirkulace
Nosologická klasifikace (ICD-10)
H34 Cévní okluze sítnice
H34.0 Přechodná arteriální okluze sítnice
H34.2 Jiné retinální arteriální okluze
H81 Vestibulární dysfunkce
H83 Jiné poruchy vnitřního ucha
H91 Jiná ztráta sluchu
I60-I69 Cerebrovaskulární onemocnění
I69 Důsledky cerebrovaskulárních onemocnění
I70.2 Ateroskleróza končetinových tepen
I73.0 Raynaudův syndrom
I73.1 Tromboangiitis obliterans [Buergerova choroba]
I73.8 Jiná určená onemocnění periferních cév
I79.2 Periferní angiopatie u nemocí zařazených jinde
I83 Křečové žíly dolních končetin
I83.0 Křečové žíly dolních končetin s vředem
I99 Jiné a neurčené poruchy oběhového systému
R02 Gangréna, nezařazená jinde
R20.2 Kožní parestézie
Složení a forma uvolnění
1 ml injekčního roztoku obsahuje pentoxifyllin 20 mg; v ampulích po 5 ml, v krabičce po 5 ks.
1 tableta - 100 mg; v lahvích z tmavého skla 60 ks, v krabici 1 láhev.
1 potahovaná retardovaná tableta - 400 nebo 600 mg; v blistru 10 ks, v krabičce 2 blistry.
farmaceutický účinek
Farmakologický účinek - vazodilatační, angioprotektivní, antiagregační, zlepšující mikrocirkulaci. Blokuje receptory adenosinu, inhibuje fosfodiesterázu a podporuje akumulaci cAMP v krevních destičkách. Snižuje agregaci a způsobuje disagregaci krevních destiček, zvyšuje pružnost (deformovatelnost) erytrocytů, snižuje viskozitu krve.
Farmakokinetika
Rychle vstřebáván, pomalu uvolňován z prodloužené formy, Cmax stanoveno 2 hodiny po požití (po 12 hodinách klesá na 25% Cmax). Rovnoměrně distribuováno, vylučováno ledvinami (asi 94%) a střevy (asi 4%) ve formě metabolitů (pouze asi 2% - nezměněno); během prvních 4 hodin je vyloučeno až 90% dávky.
Poruchy periferního oběhu (ateroskleróza, přerušovaná klaudikace, diabetická angiopatie, vyhlazující endarteritida atd.), Trofické poruchy (syndrom po mrtvici, křečové vředy, gangréna, omrzliny atd.), Angioneuropatie (parestézie, akrocyanóza); poruchy mozkové cirkulace (ateroskleróza), akutní a chronická nedostatečnost přívodu krve do sítnice a choroidu oka; akutní funkční poruchy vnitřního ucha.
Kontraindikace
Akutní infarkt myokardu, masivní krvácení, mozkové krvácení.
Aplikace během těhotenství a kojení
Kontraindikováno. Kojení by mělo být během léčby zastaveno.
Vedlejší efekty
Dyspeptické příznaky, závratě, horečka, svědění, kopřivka.
Interakce
Synergismus s antihypertenzivy (sympatolytika, blokátory ganglií, vazodilatátory atd.).
Způsob podání a dávkování
Uvnitř, po jídle, bez žvýkání, pití malého množství tekutiny, 1 tab. zpomalit 2krát denně nebo 2 tablety 3krát denně po dobu 1 týdne; s prudkým poklesem krevního tlaku se dávka sníží na 1 tabletu třikrát denně, stejné dávky se používají při dlouhém průběhu léčby.
V / a (tryskové nebo odkapávací), v / v (tryskové nebo odkapávací), v / m. Dávka a léčebný režim jsou nastaveny individuálně.
Opatření
Léčba by měla být prováděna pod kontrolou krevního tlaku: s hypotenzí a labilitou krevního oběhu se může vyvinout těžká hypotenze a záchvat anginy pectoris. U srdečního selhání je nutné zavedení srdečních glykosidů. U pacientů s diabetes mellitus, kteří užívají hypoglykemické látky, může podávání vysokých dávek Agapurinu způsobit těžkou hypoglykemii, proto je třeba dávky hypoglykemických látek upravit.
Skladovatelnost
Podmínky skladování
Seznam B: Na suchém, tmavém místě, v dobře uzavřeném obalu, při teplotě nepřesahující 25 ° C, chraňte před mechanickým poškozením.
Agapurin
Složení
1 tableta obsahuje 100 mg pentoxifyllinu.
Navíc (společně s obalem): bezvodý koloidní křemík, sodná sůl karmelózy, monohydrát laktózy, methylparaben, kukuřičný škrob, mastek, arabská guma, stearát hořečnatý, krystalická a prášková sacharóza, oxid titaničitý.
1 tableta SR obsahuje 400 mg nebo 600 mg pentoxifyllinu.
Dodatečně (společně s obalem): hypromelóza, mastek, makrogol 6000, stearan hořečnatý, povidon 40, sepifilm 752 bílý, dimethikonová emulze.
1 ml injekčního roztoku obsahuje 20 mg pentoxifyllinu.
Dále: voda na injekci, chlorid sodný.
Formulář vydání
Agapurin se vyrábí ve formě tablet, 60 ve skleněných lahvích; ve formě retardovaných tablet (SR), 20 kusů v sekundárním obalu; ve formě injekčního roztoku v ampulích po 5 ml č. 5 v krabičce.
farmaceutický účinek
Antiagregační, vazodilatační, zlepšující mikrocirkulaci.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Agapurin je antispazmodický lék a patří do skupiny purinů. Účinek pentoxifyllinu je zaměřen na zlepšení reologických vlastností krve a zvýšení mikrocirkulace. Účinnost pentoxifyllinu se projevuje díky jeho schopnosti potlačovat fosfodiesterázu a zvyšovat koncentraci ATP v erytrocytech a cAMP v krevních destičkách s paralelním plněním energetického potenciálu. Tento mechanismus účinku vede k znatelné vazodilataci, snížení celkového odporu periferních cév, zvýšení minutového a mrtvého objemu krve a probíhá bez významných změn srdeční frekvence..
Pentoxifyllin má rozšiřující účinek na plicní cévy a koronární tepny, čímž zvyšuje přísun kyslíku do krevního řečiště a do srdečního svalu (antianginální účinek) a zvyšuje svalový tonus dýchacího systému (bránice a mezižeberní svaly). V případě intravenózního podání pentoxifyllinu je pozorováno zvýšení kolaterálního oběhu a zvýšení objemu krve procházející jednotkou řezu. V mozku je zaznamenáno zvýšení koncentrace ATP a zvýšení bioelektrické aktivity centrálního nervového systému. Viskozita krve klesá a zvyšuje se elasticita membrán erytrocytů (v důsledku účinku léčiva na patologicky deformované erytrocyty). V oblastech s narušeným krevním oběhem se zvyšuje mikrocirkulace. S přerušovanou klaudikací se zvyšuje maximální vzdálenost chůze, snižuje se závažnost bolesti v klidu a frekvence nočních křečí dolních končetin (hlavně lýtkových svalů).
Pentoxifyllin je charakterizován rychlým jaterním metabolizmem s uvolňováním několika aktivních metabolických produktů. Za nejvýznamnější metabolity se považuje 1-3-karboxypropyl-3,7-dimethylxanthin, jehož plazmatická koncentrace je 8krát vyšší než sérový obsah pentoxifyllinu a 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthinu, jehož plazmatická hladina je 5krát vyšší než u pentoxifyllinu..
Biologická dostupnost tohoto léčiva je proměnlivá a pohybuje se v rozmezí 6–32%. Paralelní příjem potravy zvyšuje Cmax pentoxifyllinu o 28% a jeho AUC o 13%, zatímco Cmax 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthinu se zvyšuje o 20%.
Při orálním podání jednoduchých tablet je průměrná TCmax pentoxifyllinu 60 minut, při užívání retardovaných tablet - 120-240 minut. Po půlhodinové infuzi pentoxifyllinu v dávce 200 mg je jeho Vd na 168 litrů a clearance je 4500-5100 ml / min..
Pozorovaný T1 / 2 po kapací infuzi 100 mg pentoxifyllinu je 1,1 hodiny, po vnitřním podání tablet - 0,4-0,8 hodiny. T1 / 2 dvou významných metabolických produktů se pohybuje od 1 do 1,6 hodiny.
Vylučování je 94% ledvinami a 4% střevy ve formě metabolitů. Během prvních 4 hodin se vylučuje asi 90% pentoxifyllinu.
U závažných onemocnění ledvin je zaznamenáno pomalé vylučování metabolitů.
U jaterních patologií je pozorováno zvýšení biologické dostupnosti a zvýšení T1 / 2.
Indikace pro použití
Použití Agapurinu je indikováno k léčbě:
- porušení zásobování periferní krví, ke kterému dochází na pozadí zánětlivých, diabetických a aterosklerotických procesů (včetně přerušované klaudikace spojené s vyhlazující endarteritidou, diabetické angiopatie, aterosklerózy);
- angioneuropatie (včetně akrocyanózy, parestézie, Raynaudovy choroby);
- poruchy trofické tkáně způsobené patologiemi žilní nebo arteriální mikrocirkulace (včetně omrzlin, gangrény a křečových vředů);
- patologie mozkové cirkulace ischemické etiologie akutního a chronického průběhu (včetně cerebrální aterosklerózy);
- poruchy očního oběhu (včetně nedostatečného přívodu krve do cévní a retikulární membrány oka);
- stavy pozorované po mrtvici, jak ischemické, tak hemoragické;
- vaskulární dysfunkce středního ucha s pozorovatelnou ztrátou sluchu.
Kontraindikace
Jmenování Agapurinu je naprosto kontraindikováno pro:
- těžká ateroskleróza (mozková nebo koronární);
- těhotenství;
- infarkt myokardu (v akutním období);
- porfyrie;
- kojení;
- významné porušení srdečního rytmu;
- hemoragická mrtvice (v akutním období);
- osobní přecitlivělost na pentoxifyllin a / nebo jiné složky léčiva;
- nekontrolovaná arteriální hypotenze;
- krvácení do sítnice;
- masivní krvácení;
- mladší 18 let.
Relativní kontraindikace zahrnují:
- labilní krevní tlak;
- CHF;
- peptický vřed;
- predispozice k arteriální hypotenzi;
- sklon ke krvácení;
- patologie jater / ledvin;
- pooperační stavy.
Vedlejší efekty
Smysly:
- skotom;
- poruchy zraku.
Nervový systém:
- výskyt záchvatů;
- bolesti hlavy;
- pocit úzkosti;
- závrať;
- poruchy spánku.
Kůže:
- hyperemie obličeje;
- křehké nehty;
- návaly horka (obvykle ve vztahu k horní části hrudníku a tváři);
- otok.
Kardiovaskulární systém:
- progrese anginy pectoris;
- tachykardie;
- kardialgie;
- snížení krevního tlaku;
- arytmie.
Zažívací ústrojí:
- atonie střev;
- pocit těžkosti v žaludku;
- exacerbace cholecystitidy;
- nevolnost, zvracení;
- krvácení z gastrointestinálního traktu;
- snížená chuť k jídlu;
- cholestatická hepatitida.
Hematopoetické orgány:
- pancytopenie;
- hypofibrinogenemie;
- trombocytopenie;
- vývoj krvácení z kožních cév;
- leukopenie.
Alergické projevy:
- kopřivka;
- pocit svědění;
- Quinckeho edém;
- kožní hyperemie;
- anafylaktický šok.
Indikátory laboratorního výzkumu:
- zvýšené hladiny jaterních transamináz.
Agapurin, návod k použití
Pokyny pro použití přípravku Agapurin stanoví pravidelný (ve stejnou denní dobu) příjem jak jednoduchých tablet, tak retardovaných tablet. Je lepší užívat tablety jako celek ihned po jídle.
Při předepisování léčby pomocí konvenčních tablet se první týden léčby provádí v dávce 200 mg (2 tablety) se třikrát denně. V případě negativních příznaků z centrálního nervového systému, gastrointestinálního traktu nebo prudkého poklesu krevního tlaku by měla být dávka snížena na polovinu při zachování frekvence užívání pilulek.
V průběhu léčby je zpravidla předepsána trojnásobná dávka 100 mg (1 tableta) agapurinu po 24 hodinách, s maximální přípustnou denní dávkou 1200 mg.
V případě pozorovaného selhání ledvin s hladinou kreatininu převyšující 400 mmol / l se provádí snížení dávky o 30-50%.
Při použití prodloužených forem léku, tablet Agapurin retard, je terapeutický průběh a dávkování nastaveno individuálně podle klinického obrazu diagnostikovaného onemocnění a vyvolaného terapeutického účinku.
Tablety Agapurin 400 SR by se měly užívat 2-3krát denně, 600 tablet SR - dvakrát denně. Maximální přípustná denní dávka je 1200 mg.
U onemocnění ledvin s CC nižší než 30 ml / min. Lze užít 2 tablety po 400 mg maximálně za 24 hodin.
U závažných onemocnění jater je nutné snížit dávku tablet s prodlouženým uvolňováním, s přihlédnutím k osobní toleranci pentoxifyllinu.
V případě jmenování přípravku Agapurin retard pacientům s hypotenzí nebo osobám náchylným ke snížení krevního tlaku (ischemická choroba srdeční, mozková vaskulární stenóza atd.) By měla být léčba zahájena minimálními dávkami pentoxifyllinu s jejich postupným zvyšováním na optimální efektivní hodnoty.
Injekční roztok agapurinu lze podávat intravenózně, intravenózně nebo intramuskulárně s tělem pacienta v horizontální poloze.
Intravenózní infuze se provádějí v denní dávce 100 mg (1 ampule) rozpuštěné v 250-500 ml roztoku chloridu sodného (0,9%) nebo dextrózy (5%) po dobu 1,5 až 3 hodin. Při pozitivní reakci na infuzi může být dávka zdvojnásobena. Maximálně denně můžete zadat 300 mg intravenózně.
Intraarteriální podání se zpočátku provádí v dávce 100 mg rozpuštěné ve 20 až 50 ml roztoku chloridu sodného (0,9%). V budoucnu určete 200-300 mg ve 30-50 ml roztoku chloridu sodného (0,9%). Rychlost podávání 100 mg agapurinu by měla být nejméně 10 minut. V případě pozorované výrazné vaskulární aterosklerózy mozku není zavedení roztoku do krční tepny povoleno.
V případě onemocnění ledvin s CC méně než 10 ml / min je dávka injekčního agapurinu snížena o 30-50%.
Intramuskulární podání roztoku se provádí 1-2krát každých 24 hodin v dávce 100 mg (1 ampulka).
Předávkovat
V případě předávkování přípravkem Agapurin byly pozorovány následující příznaky: projevy slabosti, snížení krevního tlaku, závratě, hypertermie, tachykardie, mdloby, zvýšená ospalost, areflexie, ztráta vědomí, nervová podrážděnost, tonicko-klonické křeče, příznaky gastrointestinálního krvácení (například zvracení „kávové sedliny“).
Léčba těchto stavů by měla odpovídat pozorovaným příznakům při zachování (je-li to nutné) normálního krevního tlaku a respiračních funkcí.
Interakce
Souběžné užívání agapurinu s jinými xantiny může způsobit zvýšené nervové vzrušení.
Účinky pentoxifyllinu mohou zvýšit účinky kyseliny valproové, léků ovlivňujících srážení krve (trombolytika, antikoagulancia) a antibiotik (včetně cefalosporinů)..
Agapurin zvyšuje účinnost inzulínu, antihypertenziv a perorálních hypoglykemik.
Kombinované podávání s cimetidinem může zvýšit obsah pentoxifyllinu v plazmě, což zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků.
Podmínky prodeje
Všechny lékové formy agapurinu jsou na předpis.
Podmínky skladování
Maximální možná teplota pro skladování agapurinu v jakékoli farmaceutické formě je 25 ° C.
Skladovatelnost
100 mg a 400 mg tablety se uchovávají po dobu 5 let; 600 mg tablety po dobu 4 let; injekční roztok po dobu 3 let.
speciální instrukce
Terapie agapurinem by měla být prováděna pod neustálou kontrolou krevního tlaku. U pacientů s CHF je nutné dosáhnout kompenzace krevního oběhu.
Při paralelním užívání antikoagulancií je nutné pečlivě sledovat srážení krve.
Užívání velkých dávek Agapurinu k léčbě pacientů s diabetes mellitus, kteří užívají hypoglykemické léky, může vést ke vzniku těžké hypoglykemie, což vyžaduje úpravu dávkovacího režimu.
U pacientů, kteří nedávno podstoupili operaci, by měly být systematicky sledovány koncentrace hematokritu a hemoglobinu.
Při diagnostice pacienta s nízkým nebo nestabilním krevním tlakem je nutné použít minimální účinnou dávku agapurinu.
Pro léčbu starších pacientů může být nutné upravit dávkovací režim kvůli snížení rychlosti vylučování.
U pacientů závislých na nikotinu lze pozorovat pokles terapeutické účinnosti agapurinu.
Kompatibilita injekčního Agapurinu s infuzními roztoky musí být zkontrolována samostatně.