logo

Farmakologická skupina - antikoagulancia

Podskupinové léky jsou vyloučeny. Umožnit

Popis

Antikoagulancia obecně inhibují vzhled fibrinových vláken; zabraňují tvorbě trombů, pomáhají zastavit růst již vytvořených krevních sraženin, zvyšují účinek endogenních fibrinolytických enzymů na krevní sraženiny.

Antikoagulancia se dělí do 2 skupin: a) přímá antikoagulancia - rychle působící (heparin sodný, nadroparin vápenatý, enoxaparin sodný atd.), Účinná in vitro a in vivo; b) nepřímé antikoagulancia (antagonisté vitaminu K) - dlouhodobě působící (warfarin, fenindion, acenokumarol atd.), působí pouze in vivo a po době latence.

Antikoagulační účinek heparinu je spojen s přímým účinkem na systém srážení krve v důsledku tvorby komplexů s mnoha faktory hemokoagulace a projevuje se inhibicí I, II a III fází srážení. Samotný heparin je aktivován pouze v přítomnosti antitrombinu III.

Nepřímé antikoagulancia - deriváty oxykumarinu, indandionu, kompetitivně inhibují reduktázu vitaminu K, která inhibuje jejich aktivaci v těle a zastavuje syntézu faktorů hemostázy závislých na K-vitaminu - II, VII, IX, X.

Co jsou antikoagulancia, která z nich jsou klasifikována jako přímé a nepřímé léky

Aby se zabránilo výskytu krevních sraženin, jako nebezpečných krevních sraženin, v klasifikaci léčiv existuje farmakologická skupina zvaná antikoagulancia - seznam léčiv je uveden v jakékoli lékařské příručce. Takové léky zajišťují kontrolu viskozity krve, zabraňují řadě patologických procesů a úspěšně léčí některá onemocnění hematopoetického systému. Aby bylo zotavení konečné, je prvním krokem identifikace a odstranění srážecích faktorů..

Co jsou antikoagulancia

Jedná se o zástupce samostatné farmakologické skupiny vyráběné ve formě tablet a injekcí, které jsou určeny ke snížení viskozity krve, prevenci trombózy, prevenci mrtvice a komplexní terapii infarktu myokardu. Takové léky nejen účinně snižují srážlivost systémového průtoku krve, ale také udržují pružnost cévních stěn. Se zvýšenou aktivitou trombocytů antikoagulancia blokují tvorbu fibrinu, což je důležité pro úspěšnou léčbu trombózy.

Indikace pro použití

Antikoagulancia se používají nejen k úspěšné prevenci tromboembolismu, je vhodná při zvýšené aktivitě trombinu a potenciální hrozbě vzniku trombů, které jsou nebezpečné pro systémový průtok krve cévními stěnami. Koncentrace krevních destiček postupně klesá, krev získává přípustnou rychlost průtoku, nemoc ustupuje. Seznam léků schválených pro použití je rozsáhlý a jsou předepisováni odborníky na:

  • ateroskleróza;
  • onemocnění jater;
  • žilní trombóza;
  • vaskulární onemocnění;
  • trombóza dolní duté žíly;
  • tromboembolismus;
  • krevní sraženiny hemoroidních žil;
  • flebitida;
  • zranění různých etiologií;
  • křečové žíly.
  • Ztráta hmotnosti s ovesem
  • Inhalace suchého kašle
  • Jak navrhnout portfolio

Klasifikace

Jsou zřejmé výhody přírodních antikoagulancií, které jsou syntetizovány tělem a převládají v dostatečné koncentraci k řízení viskozity krve. Přírodní inhibitory srážení však mohou být náchylné k řadě patologických procesů, a proto je nutné do komplexního léčebného režimu zavést syntetická antikoagulancia. Před stanovením seznamu léků musí pacient kontaktovat ošetřujícího lékaře, aby se vyloučily možné zdravotní komplikace.

Přímé antikoagulancia

Seznam takových léků je navržen tak, aby potlačil aktivitu trombinu, snížil syntézu fibrinu a normální funkci jater. Jedná se o hepariny lokálního účinku, subkutánní nebo intravenózní podání, nezbytné pro léčbu křečových žil dolních končetin. Aktivní složky se produktivně vstřebávají do systémového oběhu, působí po celý den a jsou účinnější, pokud se podávají subkutánně než orálně. Mezi nízkomolekulárními hepariny rozlišují lékaři následující seznam léků určených k podávání heparinů lokálně, intravenózně nebo uvnitř:

  • Fraxiparine;
  • Lioton gel;
  • Clexane;
  • Heparinová mast;
  • Fragmin;
  • Hepatrombin;
  • Hydrogencitrát sodný (heparin se podává intravenózně);
  • Clevarin.

Nepřímá antikoagulancia

Jedná se o dlouhodobě působící léky, které působí přímo na srážení krve. Nepřímá antikoagulancia přispívají k tvorbě protrombinu v játrech, obsahují vitamíny cenné pro tělo v chemickém složení. Například warfarin je předepisován pro fibrilaci síní a umělé srdeční chlopně, zatímco doporučené dávky aspirinu jsou v praxi méně produktivní. Seznam léků je následující klasifikace kumarinové řady:

  • monokumariny: warfarin, sinkumar, mrakumar;
  • indandions: Phenilin, Omefin, Dipaxin;
  • dikumariny: dikumarin, tromexan.
  • Jaké jsou komplikace cukrovky
  • Jak uplést figurky z gumiček na stroji a bez něj. Tkaní postav z gumiček, video
  • Kopřiva na vlasy - recenze a fotografie před a po aplikaci. Oplach vývarem, recepty na masky

K rychlé normalizaci srážení krve a prevenci vaskulární trombózy po infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhodě lékaři důrazně doporučují perorální antikoagulancia obsahující v chemickém složení vitamin K. Předepisujte tento druh léků pro jiné patologie kardiovaskulárního systému, náchylné k chronickému průběhu, relapsy. Při absenci rozsáhlého onemocnění ledvin je třeba zdůraznit následující seznam perorálních antikoagulancií:

  • Sincumar;
  • Warfarex;
  • Acenokumarol;
  • Neodikumarin;
  • Fenylin.

PLA antikoagulancia

Jedná se o novou generaci perorálních a parenterálních antikoagulancií, které vyvíjejí moderní vědci. Mezi výhody takového předpisu patří rychlý účinek, úplná bezpečnost z hlediska rizika krvácení a reverzibilní inhibice trombinu. Existují však také nevýhody takových perorálních antikoagulancií a zde je jejich seznam: krvácení do gastrointestinálního traktu, přítomnost vedlejších účinků a kontraindikace. Aby byl zajištěn dlouhodobý terapeutický účinek, musí být inhibitory trombinu užívány po dlouhou dobu, aniž by byly porušeny doporučené denní dávky..

Léky jsou univerzální, ale účinek v postiženém organismu je selektivnější, je dočasný a vyžaduje dlouhodobé užívání. Aby se normalizovala srážlivost krve bez vážných komplikací, doporučuje se užívat jeden z uvedeného seznamu orálních antikoagulancií nové generace:

  • Apixaban;
  • Rivaroxaban;
  • Dabigatran.

Antikoagulační cena

Pokud je nutné co nejdříve snížit srážlivost krve, lékaři přísně ze zdravotních důvodů doporučují užívat antikoagulancia - seznam léků je rozsáhlý. Konečná volba závisí na farmakologických vlastnostech konkrétního léku, nákladech v lékárnách. Ceny se liší, ale je třeba věnovat větší pozornost terapeutickému účinku. Níže se můžete podrobněji seznámit s cenami v Moskvě, ale nezapomeňte na hlavní kritéria pro takový nákup. Tak:

Název antikoagulancia - ze seznamu léků

Video

Recenze

Marina, 29 let Od dětství byla narušena moje srážlivost krve. O antikoagulancích jako o farmakologické skupině jsem nic nevěděl. Lékař doporučil užívat tabletu Aspirinu každé ráno. V tomto postupu tedy pokračuji již několik let. Vzhledem k tomu, že neexistují žádné zdravotní problémy, myslím, že tento lék funguje. Levné a veselé.

Alexandra, 37 let Ze seznamu jsem si vybral lék Rivaroxaban pro sebe. Droga je nová, ale účinná - poskytuje účinnou prevenci trombózy. V naší rodině se takové onemocnění dědí po ženské linii, takže jsem se předem obával o veřejně dostupná preventivní opatření. Droga je levná, žádné stížnosti.

Victoria, 32 let Mám křečové žíly již několik let. Žíly nejen způsobovaly silný komplex méněcennosti, ale také pravidelně ublížily. Lék Lioton gel ze seznamu přímých antikoagulancií mi pomohl. Tento lék funguje rychle, navíc zmírňuje zvýšenou únavu končetin po pracovním dni.

Valentina, 41 let Ze seznamu drog mohu pochválit Warfarin, který rychle a přesně působí na zdravotní problém. Před rokem mi lékař diagnostikoval mikrokrok a pro mě to bylo zcela nečekané - zjevně trpěla na nohou. Tento lék byl okamžitě předepsán pro rychlou rehabilitaci. Droga pomohla, nežádoucí účinky se neobjevily, i když byly ohroženy.

Seznam léků - přímá a nepřímá antikoagulancia, ředidla krve

Ve zdravém lidském těle jsou koagulační a antikoagulační systémy krve v dynamické rovnováze. Současně není bráněno průtoku krve cévami a nedochází k nadměrné tvorbě trombů, a to jak při otevřeném krvácení, tak uvnitř cévního řečiště..

Pokud je tato rovnováha narušena, vytvářejí se podmínky pro trombózu malých nebo velkých cév nebo dokonce pro rozvoj syndromu diseminované intravaskulární koagulace, kdy více krevních sraženin může vést k rychlé smrti.

Řada klinických situací však vede k tomu, že se krevní sraženiny tvoří mimo místo a ve špatnou dobu, ucpávají žíly a tepny různého kalibru.

Nemoci, při kterých se zvyšuje srážlivost

Akutní žilní trombóza

  • Na pozadí křečových žil dolních končetin, flebitidy, jako pooperační komplikace
  • Trombóza žil hemoroidů
  • Trombóza v systému dolní duté žíly

Akutní arteriální trombóza

  • Plicní embolie (PE)
  • Cévní mozková příhoda
  • Infarkt myokardu
  • Akutní poranění tepen dolních končetin na pozadí aterosklerózy, zánětu, cévního poranění

Syndrom diseminované intravaskulární koagulace na pozadí:

  • trauma
  • šokovat
  • sepse v důsledku uvolnění velkého počtu srážecích faktorů z tkání.

Léčba všech těchto patologií zahrnuje použití antikoagulancií, které se také nazývají antikoagulancia nebo ředidla krve. Jedná se o léky určené ke snížení srážení krve, a tím obnovení její tekutosti (reologické vlastnosti) a snížení rizika opakované trombózy. Antikoagulancia snižují aktivitu tkáně (fibrinogen, krevní destičky) nebo plazmatických koagulačních faktorů. Účinek antikoagulancií může být:

  • přímý - přímé antikoagulancia
  • nepřímý - nepřímé antigoagulanty

Prevence srdečních onemocnění - kromě léčby akutní trombózy se provádí antikoagulační léčba, která jim předchází nestabilní anginou pectoris, různými poruchami srdečního rytmu (konstantní forma fibrilace síní), s chlopňovým srdečním onemocněním, vyhlazující endarteritidou, u pacientů na hemodialýze, po obnovovacích operacích, ne u srdce (například, bypass koronární arterie).

Třetím směrem použití antikoagulancií je stabilizace krevních složek při jejich laboratorním výzkumu nebo jejich příprava pro následnou transfuzi.

Přímé antikoagulancia

Místní hepariny

Vyznačují se nízkou prostupností tkání a slabším účinkem. Používá se k lokální léčbě křečových žil, hemoroidů, resorpce hematomů. Seznam: Heparinová mast, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Heparinová mast

50-90 rublů.

  • Lioton gel

30 gr. 400 rbl.

  • Gel bez trombů

30 gr. 250 rbl.

  • Lavenum gel

30 gr. 180 rbl.

  • Venolife

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 g. 400 rbl.

  • Hepatrombin

Heparin + alantoin + dexpanthenol 40 g. 300ME mast 50 rublů, 500Me 40gr. gel 300r.

  • Venitan Forte gal

(heparin + escin) cena 50 gr. 250 rbl.

  • Troxevasin NEO

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 gr. 280 rbl.

Intravenózní a subkutánní hepariny

Druhou velkou skupinou přímých antikoagulancií jsou hepariny, jejichž mechanismus účinku je založen na kombinaci inhibice plazmatických a tkáňových koagulačních faktorů. Na jedné straně tato přímá antikoagulancia blokují trombin a inhibují tvorbu fibrinu..

Na druhé straně snižují aktivitu plazmatických koagulačních faktorů (IXa, Xa, XIa, XIIa) a kallikreinu. V přítomnosti antitrombinu III se heparin váže na plazmatické proteiny a neutralizuje koagulační faktory. Hepariny ničí fibrin a inhibují adhezi krevních destiček.

Léky se podávají subkutánně nebo intravenózně (v závislosti na pokynech). Během léčby se jeden lék nemění za jiný (to znamená, že léky nejsou ekvivalentní a nejsou zaměnitelné). Maximální aktivita léku se vyvíjí za 2-4 hodiny a aktivita zůstává během dne.

  • Nízkomolekulární hepariny

Mají menší účinek na trombin, hlavně inhibují koagulační faktor Xa. To zlepšuje snášenlivost a účinnost nízkomolekulárních heparinů. Snižte adhezi krevních destiček méně než antikoagulancia s nízkou molekulovou hmotností. Seznam léků:

(Deltaparin sodný) 2500 IU 10 ks. 1300 RUB 5000 ME 10 ks 1800 rub.

  • Fraxiparine

(Vápník nadroparinu) 1 stříkačka 380 rublů.

  • Gemapaxan

(Sodná sůl enoxaparinu) 0,4 ml. 6 ks 1000 rub.

  • Clexane

(Sodná sůl enoxaparinu) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfibra, Eniksum

  • Clevarin

(Reviparin sodný)

  • Troparin

(Heparin sodný)

  • Průměrná molekulová hmotnost hepariny

Jedná se o sodné a vápenaté soli heparinu. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 rublů.

Jak se vybírají hepariny?

  • Pro prevenci trombózy a tromboembolie (včetně pooperačních) jsou preferovány Clevarin, Troparin.
  • K léčbě trombotických komplikací (nestabilní angina pectoris, srdeční infarkt, plicní embolie, trombóza hlubokých žil) - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
  • Pro prevenci tvorby trombů u pacientů na hemodialýze: Fraxiparin, Fragmin.

Cybernin - lék antitrombin III

Ve své činnosti je podobný heparinu: blokuje trombin, sráží faktory IXa až XIIa, plazmin. Během léčby by měla být sledována hladina antitrombnie III v krevní plazmě.

Indikace: Lék se používá k tromboembolickým komplikacím na pozadí vrozeného deficitu antitrombinu III nebo jeho získaného deficitu (na pozadí cirhózy jater se selháním jaterních buněk a těžké žloutenky s diseminovaným syndromem intravaskulární koagulace, u pacientů na hemodialýze s tromboembolismem různého původu). Lék se podává intravenózně.
Kontraindikace: Cybernin se nepoužívá v případě nesnášenlivosti u dětí. Používejte opatrně u těhotných žen.

Nežádoucí účinky: Jeho užívání může komplikovat kožní alergie (kopřivka), závratě, dýchací potíže, zimnice, horečka, nepříjemná chuť v ústech, rozmazané vidění, kašel, bolest na hrudi.

Přímé antitrombotické látky

Fungují tak, že přímo blokují trombin (faktor srážení plazmy, který se tvoří z protrombinu aktivovaného tromboplastinem). Prostředky této skupiny fungují podobně jako hirudin vylučovaný pijavicemi a zabraňují srážení krve..

  • Rekombinantní přírodní hirudiny (desirudin, lepirudin) blokují aktivní oblast trombinu a fibrinu.
  • Syntetický hirudin (bivalirudin) má podobný mechanismus účinku..
  • Melagatran a Efegatran provádějí izolovanou kovalentní blokádu aktivní části trombinu.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat provádějí izolovanou nekovalentní trombinovou blokádu.

Ximelagatran měl velké naděje na prevenci mrtvice. V experimentech vykazoval slušné výsledky a nebyl nižší než účinnost a biologická dostupnost warfarinu. Byly však nashromážděny další informace, že léčivo způsobuje vážné poškození jater, zejména při dlouhodobém užívání.

Fondaparinux (Arixtra) je přímo působící parenterální antikoagulant, který selektivně inhibuje koagulační faktor Xa. Může být podáván bez kontroly APTT subkutánně ve standardních dávkách s přihlédnutím k tělesné hmotnosti pacienta. Průměrná dávka - 2,5 mg denně.

Lék se vylučuje hlavně ledvinami v nezměněné podobě.

Používá se k prevenci tromboembolických komplikací u pacientů s velkými chirurgickými zákroky na břišní dutině, u dlouhodobě imobilizovaných pacientů nebo u pacientů s artroplastikou. Lék se používá k léčbě akutní hluboké žilní trombózy dolních končetin, PE, akutního koronárního syndromu.

Dalším přímým antikoagulantem je hydrocytart sodný

Používá se výhradně k uchování krve a jejích složek. Je to on, kdo je přidán do zkumavek krví v laboratoři, aby se nesrazila. Vazbou volných iontů vápníku zabraňuje hydrogensitran sodný tvorbě tromboplastinu a přeměně protrombinu na trombin.

Nepřímá antikoagulancia

Nepřímé antikoagulancia jsou léky, které mají opačný účinek než vitamin K. Buď snižují tvorbu bílkovin (proteiny C a S) zapojených do antikoagulačního systému, nebo brání tvorbě protrombinových, VII, IX a X koagulačních faktorů v játrech.

Deriváty indan-1-3dionu jsou reprezentovány fenylinem (fenidionem)

  • Lék je dostupný v tabletách po 0,03 gramu (20 ks. 160 rublů).
  • Droga účinkuje 8-10 hodin od přijetí. Maximální účinek nastane po 24-30 hodinách. Méně než warfarin se hromadí v těle, nezpůsobuje účinek celkové dávky. Menší účinek na kapiláry. Jmenován pod kontrolou PTI.
  • První den je předepsán pro tabletu ve čtyřech dávkách, pro druhou pro tabletu ve třech dávkách, poté tabletu denně (v závislosti na úrovni PTI). Kromě sledování PTI by měly být provedeny testy moči na výskyt červených krvinek..
  • Špatně kombinováno s antihyperglykemickými látkami (Butamid).

Deriváty kumarinu

V přírodě se kumarin ve formě cukrů nachází v mnoha rostlinách (aster, melilot, bizon). V izolované formě se jedná o krystaly, které voní jako čerstvé seno. Jeho derivát (dikumarin) byl izolován v roce 1940 z hnijící sladké jetele a byl poprvé použit k léčbě trombózy.

Tento objev podnítili veterináři, kteří ve 20. letech 20. století zjistili, že krávy v USA a Kanadě pasoucí se na loukách zarostlých jetelem jetelovým začaly umírat na masivní krvácení. Poté byl dikumarin po určitou dobu používán jako jed na krysy a později se začal používat jako antikoagulační lék. Následně byl dikumarin nahrazen z farmaceutických přípravků neodykumarinem a warfarinem..

Seznam léků: Warfarin (Warfarex, Marevan, Warfarin sodný), Neodikumarin (Ethyl Biscumacetate), Acenokumarol (Syncumar).

Je třeba si uvědomit, že podávání a výběr dávek warfarinu je přísně zakázán z důvodu vysokého rizika krvácení a mozkových příhod. Pouze lékař, který dokáže správně posoudit klinickou situaci a rizika, může předepsat antikoagulancia a titrovat dávky..

Nejoblíbenějším nepřímým antikoagulantem je dnes Vafarin

Léková akce a indikace k použití

Warfarin se dodává v 2,5, 3 a 5 mg tabletách pod různými obchodními názvy. Pokud začnete užívat pilulky, začnou působit po 36-72 hodinách a maximální terapeutický účinek se dostaví za 5-7 dní od začátku léčby. Pokud je lék zrušen, pak se normální fungování systému srážení krve vrátí po 5 dnech. Všechny typické případy trombózy a tromboembolismu se často stávají indikací pro jmenování warfarinu..

Dávkování

Lék se užívá jednou denně ve stejnou dobu. Začněte 2 tabletami denně (denní dávka 5 mg). Úprava dávky se provádí 2-5 dní po sledování indexů srážlivosti (INR). Udržovací dávky se udržují v rozmezí 1-3 tablet (2,5-7,5 mg) denně. Doba trvání léku závisí na typu patologie. Takže s fibrilací síní, srdečními vadami se lék doporučuje pro neustálé užívání, PE vyžaduje léčbu po dobu šesti měsíců (pokud k ní došlo spontánně nebo její příčina byla odstraněna chirurgickým zákrokem) nebo se provádí po celý život (pokud k ní dojde na pozadí tromboflebitidy žil dolních končetin).

Vedlejší efekty

Mezi vedlejší účinky warfarinu patří krvácení, nevolnost a zvracení, průjem, bolesti břicha, kožní reakce (kopřivka, svědění kůže, ekzém, nekróza, vaskulitida, nefritida, urolitiáza, vypadávání vlasů).

Kontraindikace

Warfarin nelze kategoricky použít pro akutní krvácení, syndrom diseminované intravaskulární koagulace, závažné onemocnění jater nebo ledvin s kreatininem vyšším než 140 μmol na litr, trombocytopenie, u osob s predispozicí ke krvácení (peptický vřed, těžké rány, bakteriální endokarditida, křečové žíly jícnu, hemoroidy, arteriální aneuryzma), v prvních 12 a posledních 4 týdnech těhotenství. Lék se také nedoporučuje pro poruchy absorpce glukózy a galaktózy s nedostatkem laktázy. Warfarin není indikován a má vrozený nedostatek proteinů S a C v krevní plazmě.

Současný příjem potravy:

Existuje celý seznam potravin, které je třeba při léčbě warfarinem konzumovat opatrně nebo úplně vyloučit, protože zvyšují krvácení a zvyšují riziko krvácení. Jedná se o česnek, šalvěj a chinin v tonikách, papáji, avokádu, cibuli, zelí, brokolici a růžičkové kapustě, okurkové slupky, hlávkový salát a řeřichu, kiwi, máta, špenát, petržel, hrášek, sója, řeřicha, tuřín, olivový olej, hrášek, koriandr, pistácie, čekanka. Alkohol také zvyšuje riziko krvácení..

Třezalka tečkovaná naopak snižuje účinnost léku a neměla by se používat současně s ním..

Léky, které jsou kontraindikovány spolu s warfarinem

NSAID (kromě inhibitorů COX-2), klopidogrel, aspirin, dipyridamol, vysoké dávky penicilinů, cimetidin, chloramfenikol.

Léky, které zvyšují účinky warfarinu

Allopurinol, digoxin, amiodaron, chinidin, disopyramid, disulfiram, amitriptylin, sertralin, heparin, bezafibrát, klofibrát, fenofibrát, vitamíny A a E, glukagon, glibenklamid, Gingo Bilboa, Eflustoflust, Efrekflust Cimetidin, indomethacin, kodein, metolazon, piroxikam. Parksetin, Proguanil, Omeprazol, Simvastatin, Propafenon, Sulindac, Sulfapyrazon, Testosteron, Danazol, Tamoxifen, Fluoxetin, Troglitazon, Fenylbutazon, Flucanazol, Itrakonazol, Levamisolokov, Loksibonatzin Tetracykliny, cefuroxim, klarithromycin, chloramfenikol, sulfamethoxazol.

Co je INR a proč by měl být určen

INR (International Normalized Ratio) je indikátor srážení krve, který je studován před předepsáním warfarinu a jako kontrola účinnosti léčby, jakož i pro úpravu dávkování a hodnocení rizik léčebných komplikací. Jedná se o derivát protrombinového času (během kterého krev koaguluje), stejně jako PTI (protrombinový index), který je obvykle 95-105%.

  • INR je poměr protrombinového času pacienta ke standardnímu protrombinovému času. Čím vyšší INR, tím horší srážení krve.
  • Kurz INR 0,85 - 1,25. Během léčby warfarinem musíte dosáhnout INR 2-3

INR se kontroluje před podáním warfarinu, poté 2-5 dní. Výběr dávky léku a stabilizace INR v rámci cílových hodnot trvá v průměru až 10 dní (2–3). Další kontrola se provádí jednou za 2-4 týdny.

  • Pokud je INR menší než 2, je dávka warfarinu nedostatečná, zvyšuje se o 2,5 mg (1 tableta týdně), přičemž se INR sleduje každý týden, dokud nejsou indikátory 2-3.
  • Pokud je INR více než 3, pak se dávka léku sníží (1 tableta 2, 5 mg týdně). Kontrola INR se provádí jeden týden po snížení dávky.
  • Pokud je INR 3,51-4,5, dávka se sníží o 1 tabletu. INR je monitorován po 3 dnech.
  • Pokud je INR 4,51-6, dávka se sníží o 1 tabletu s kontrolou INR každý druhý den.
  • Pokud je INR vyšší než 6, warfarin se zruší.

Antikoagulancia jsou obecně léky s mnoha nástrahami. Mezi hlavní patří rizika spontánního krvácení (včetně latentního) a mozkové katastrofy, které mohou vést k úmrtí. V tomto ohledu by antikoagulační léky měly být užívány pouze podle pokynů a pod dohledem lékaře, s přihlédnutím ke všem okolnostem onemocnění, rizikům v pacientovi a laboratorním kontrolním údajům, které musí být pečlivé a pravidelné.

Novinka v používání antikoagulancií

Titrace (postupný výběr dávek) warfarinu pro udržovací terapii probíhá ve dvou fázích: skutečný výběr dávky a dlouhodobá léčba udržovacími dávkami. Dnes jsou všichni pacienti, v závislosti na citlivosti na léčivo, rozděleni do tří skupin..

  • Vysoce citlivý na warfarin. Rychle (během několika dní) od začátku užívání léku dosáhnou terapeutických cílových hodnot INR. Další pokusy o zvýšení dávky vedou k vysokému riziku krvácení.
  • Jedinci s normální citlivostí dosáhnou svého cíle INR v průměru do týdne od zahájení léčby.
  • Pacienti se sníženou citlivostí na warfarin, ani při vysokých dávkách, neposkytují adekvátní odpověď INR po dobu dvou až tří týdnů.

Tyto vlastnosti biologické dostupnosti warfarinu u různých pacientů mohou vyžadovat pečlivější (časté) laboratorní monitorování INR během léčebného období, které by pacienty spojovalo s laboratořemi. Pacient si může zachovat relativní svobodu pohybu a života zakoupením jednoduchého přístroje Koaguchek, který funguje podobně jako glukometr s použitím testovacích proužků. Je pravda, že cena samotného zařízení je asi 30 000 rublů a spotřební materiál (sada testovacích proužků) bude stát šest až sedm tisíc.

Nová generace antikoagulancií, která úspěšně nahrazuje warfarin v mnoha situacích (kardiologie, prevence a léčba hlubokých žilních trombóz končetin, PE, v terapii a prevenci mozkových příhod), umožňuje dnes se dostat z problému kontroly INR..

Mluvíme o třech hlavních drogách: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) a Dabigatran (Pradaxa).

První dva z nich dnes úspěšně nahrazují parenterální antikoagulancia v kombinaci s warfarinem v situacích s nízkým rizikem PE.

Rivaroxaban (tablety 10, 15, 20 mg)

Vykazuje nejnižší možné riziko krvácení, je pro tuto skupinu komplikací bezpečnější ve srovnání s kombinací warfarinu a enoxaparinu. Účinek terapie se rychle projeví; kontrola INR není nutná. Při léčbě plicní embolie nebo hluboké žilní trombózy dolních končetin je předepsáno 15 mg léku po dobu 3 týdnů dvakrát denně. Poté přejdou na udržovací dávku 20 mg jednou denně po dobu 3-6-12 měsíců.

Apixaban

Ve stejné situaci přichází Apixaban v dávkách 10 mg dvakrát denně po dobu jednoho týdne, následovaných 5 mg dvakrát denně po celý život. Drogy jsou slibné z hlediska ambulantní léčby nízkorizikové plicní embolie, které se v současnosti léčí ambulantně.

Tyto léky jsou kontraindikovány pro:

  • pokračující krvácení,
  • u těhotných žen,
  • konečné selhání ledvin,
  • závažné jaterní patologie.

Dabigatran

Nemůže nahradit parenterální antikoagulancia a předepisuje se po jejich léčbě dávkou 150 mg dvakrát denně (110 mg dvakrát u lidí starších 80 let nebo užívajících verapamil). Při léčbě ischemických cévních mozkových příhod je nejbezpečnější Apixaban, který je předepsán pro malou cévní mozkovou příhodu po dobu 3–5 dní, průměrně 6 dní (po CT mozku), s těžkou po 12 dnech.

Je zajímavé používat tyto látky v prevenci PE u pacientů s artroplastikou kyčelního a kolenního kloubu. Antikoagulační léčba by měla průměrně začít 1-4 hodiny po operaci.

  • V případě použití rivaroxabanu se používá po dobu 35 dnů na operaci kyčle a 14 dní na protetiku kolen.
  • Dabigatran 35, respektive 10 dní.

V kardiologické praxi lze na pozadí fibrilace síní provést prevenci cévní mozkové příhody namísto warfarinu kterýmkoli z těchto léků. Dabigatran (110 mg dvakrát denně) a Apixaban (5 mg dvakrát denně) jsou současně účinnější než warfarin a riziko jejich krvácení je při jejich užívání nižší. Jak Dabigatran, Apixaban, tak Rivaroxaban v porovnání s warfarinem v těchto situacích poskytují nižší statistiku komplikací, jako je hemoragická cévní mozková příhoda. Rivaroxaban k prevenci ischemické cévní mozkové příhody za přítomnosti fibrilace síní v dávkách 20 mg jednou denně nemá oproti warfarinu žádné výhody.

Za přítomnosti mechanických náhrad srdečních chlopní a mitrální stenózy je přechod z warfarinu na nová antikoagulancia nevhodný..

Jak přejít z jednoho antikoagulancia na druhé

Pojem nová antikoagulancia zahrnuje Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran.

  • Pokud je nutné přejít z warfarinu na jedno z nových antikoagulancií, warfarin se zruší a bude se udržovat období, dokud INR nebude menší než 2. Po dosažení této hodnoty je předepsáno jedno z nových antikoagulancií.
  • Pokud potřebujete nahradit nový antikoagulant warfarinem, pak se jednoduše přidá k novému antikoagulantu, dokud nedosáhnete INR 2-3. INR by měl být monitorován před dalším podáním nového antikoagulancia s opakovanou kontrolou jeden den po poslední dávce nového antikoagulancia.
  • Pokud dojde k přechodu z parenterálních forem antikoagulancií na nové, první se zruší najednou a další se podá další den..

Jak kompenzovat chybný příjem

Pacienti (zejména starší lidé) často dělají chyby v dávkovacím režimu léku nebo jednoduše zapomínají, zda je vůbec užívali. Aby nedošlo k extrémním situacím krvácení nebo prudkému zvýšení rizika trombózy, existují určitá pravidla pro nápravu chyb při užívání antikoagulancií nové generace.

  • Pokud dojde k vynechání pilulky, nelze v žádném případě užít dvojnásobnou dávku. Pokud se lék užívá dvakrát denně (Pradaxa, Eliquis), lze vynechanou pilulku užít do 6 hodin po zmeškání času. U společnosti Xarelto lze totéž provést do 12 hodin. Pokud není možné užít takovou dávku, měli byste vynechat a vzít další podle plánu..
  • Pokud pacient omylem užil dvojnásobnou dávku léku dvakrát denně (Pradaxa, Eliquis), měl by být vynechán další příjem léku podle plánu. Pokud byla pro Xarelto konzumována dvojnásobná dávka, nemusíte projít průchodem, vezměte drogu jako obvykle.
  • Pokud si pacient nepamatuje, zda užil pilulku, pak pro Pradaxu a Eliquis není nutná další dávka, další dávka léku by měla být pouze 12 hodin po předchozí. U přípravku Xarelto by měla být pilulka užita, další by měla být užita do 24 hodin.

Problém s krvácením

Stejně jako u warfarinu se u nových antikoagulancií může vyvinout krvácení různé závažnosti. Pokud je krvácení slabé, antikoagulant bude muset být zrušen. V případě mírné závažnosti navíc kapají erytromy, trombokoncentrát nebo čerstvě zmrazená plazma. Život ohrožující krvácení vyžaduje koncentrát protrombinového komplexu nebo chirurgickou léčbu.

Neexistují žádná specifická antidota pro warfarin (ani Vikasol, ani Etamsilat nejsou vhodné).

K dnešnímu dni je antidotum Idarucizumab registrováno a používáno pro Dabigatran v Evropě. V Ruské federaci je její registrace plánována na rok 2017. Nejčastěji se lék používá v nouzových situacích (například při život ohrožujícím krvácení nebo při nouzové chirurgické chirurgické pomoci).

Předoperační příprava

Všechny hlavní chirurgické zákroky vyžadují přechod pacienta z warfarinu nebo nových antikoagulancií na parenterální nízkomolekulární hepariny.

Může však být pacientovi poskytnut menší chirurgický zákrok bez změny antikoagulační terapie. Zejména u warfarinu nebo nových antikoagulancií mohou být pacienti léčeni:

  • zubní lékaři (při odstraňování 1-3 zubů, instalaci implantátu, periodontální chirurgii, otevírání abscesů ústní dutiny),
  • oftalmologové (odstranění katarakty, operace glaukomu).
  • Nevyžaduje antikoagulační změnu a diagnostickou endoskopii.

Seznam léků - přímá a nepřímá antikoagulancia, ředidla krve

Různá vaskulární onemocnění vedou k tvorbě krevních sraženin. To vede k velmi nebezpečným následkům, například může dojít k infarktu nebo mrtvici. K ředění krve může lékař předepsat léky, které pomáhají snižovat srážení krve. Nazývají se antikoagulancia a používají se k prevenci tvorby krevních sraženin v těle..


Pomáhají blokovat tvorbu fibrinu. Nejčastěji se používají v situacích, kdy se zvyšuje srážlivost krve v těle..

Může nastat kvůli problémům, jako jsou:

  • Křečové žíly nebo flebitida;
  • Tromby dolní duté žíly;
  • Sraženiny hemoroidních žil;
  • Mrtvice;
  • Infarkt myokardu;
  • Poranění tepen za přítomnosti aterosklerózy;
  • Tromboembolismus;
  • Šok, zranění nebo sepse mohou také vést ke vzniku krevních sraženin.

Ke zlepšení stavu srážení krve se používají antikoagulancia. Pokud dříve užívali aspirin, nyní lékaři tuto techniku ​​opustili, protože existují mnohem účinnější léky.

Nemoci, při kterých se zvyšuje srážlivost

Akutní žilní trombóza

  • Na pozadí křečových žil dolních končetin, flebitidy, jako pooperační komplikace
  • Trombóza žil hemoroidů
  • Trombóza v systému dolní duté žíly

Akutní arteriální trombóza

  • Plicní embolie (PE)
  • Cévní mozková příhoda
  • Infarkt myokardu
  • Akutní poranění tepen dolních končetin na pozadí aterosklerózy, zánětu, cévního poranění

Syndrom diseminované intravaskulární koagulace na pozadí:

  • trauma
  • šokovat
  • sepse v důsledku uvolnění velkého počtu srážecích faktorů z tkání.

Léčba všech těchto patologií zahrnuje použití antikoagulancií, které se také nazývají antikoagulancia nebo ředidla krve. Jedná se o léky určené ke snížení srážení krve, a tím obnovení její tekutosti (reologické vlastnosti) a snížení rizika opakované trombózy. Antikoagulancia snižují aktivitu tkáně (fibrinogen, krevní destičky) nebo plazmatických koagulačních faktorů. Účinek antikoagulancií může být:

  • přímý - přímé antikoagulancia
  • nepřímý - nepřímé antigoagulanty

Prevence srdečních onemocnění - kromě léčby akutní trombózy se provádí antikoagulační léčba, která jim předchází nestabilní anginou pectoris, různými poruchami srdečního rytmu (konstantní forma fibrilace síní), s chlopňovým srdečním onemocněním, vyhlazující endarteritidou, u pacientů na hemodialýze, po obnovovacích operacích, ne u srdce (například, bypass koronární arterie).

Třetím směrem použití antikoagulancií je stabilizace krevních složek při jejich laboratorním výzkumu nebo jejich příprava pro následnou transfuzi.

Pokud jsou léky předepsány

Před zahájením léčby je velmi obtížné si vybrat - trh nabízí různé léky, od intravenózních injekcí až po perorální antikoagulancia. Navzdory rozmanitosti forem jsou indikace pro použití těchto fondů stejné. Tyto zahrnují:

  • Přítomnost aterosklerotických plaků;
  • Tromboflebitida žil;
  • Akutní a chronická trombóza;
  • Krvácení jakékoli etiologie;
  • Různé léze membrán srdce;
  • Defekty mitrální chlopně;
  • Postižení aorty;
  • Nedostatečnost žilních chlopní a stagnace krve;
  • Tromboembolismus nebo ucpání krevních cév;
  • DIC syndrom;
  • Poruchy srdečního rytmu;
  • Endarteritida a tromboangiitis obliterans.

Uvedená onemocnění přímo nebo nepřímo ovlivňují krev, vytvářejí komplikace ve formě zvýšené srážlivosti a tvorby krevních sraženin - tento stav vyžaduje odpovídající terapii. Antikoagulancia jsou předepsána nejen k léčbě, ale také k prevenci onemocnění krve a kardiovaskulárního systému.

Indikace pro užívání antikoagulancií

Navzdory vysoké účinnosti mají léky určité kontraindikace:

  • Ulcerózní léze horní části trávicího systému;
  • Vnitřní krvácení;
  • Nemoci slinivky břišní, jater, ledvin a srdce;
  • Nedostatek vitamínů;
  • Zánětlivá onemocnění plic a srdce;
  • Srdeční záchvaty a mrtvice;
  • Trombocytopenická purpura;
  • Mozková aneuryzma;
  • Hemoragická retinopatie;
  • Crohnova nemoc;
  • Různé formy leukémie;
  • Věk nad 65 let;
  • Období nošení dítěte a kojení.


Kontraindikace užívání antikoagulancií
Seznam hlavních nežádoucích účinků při užívání antikoagulancií:

  • Alergická reakce;
  • Kožní léze;
  • Poruchy trávení;
  • Postupné ničení kostní tkáně;
  • Ztráta vlasů.

Ve většině klinických případů se komplikace vyskytnou při předávkování - když denní dávka léku překročí maximální přípustnou hodnotu, což vede ke všem druhům poruch.

Přímé antikoagulancia

Místní hepariny

Vyznačují se nízkou prostupností tkání a slabším účinkem. Používá se k lokální léčbě křečových žil, hemoroidů, resorpce hematomů. Seznam: Heparinová mast, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Heparinová mast
  • Lioton gel
  • Gel bez trombů
  • Lavenum gel

  • Venolife

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 g. 400 rbl.

  • Hepatrombin

Heparin + alantoin + dexpanthenol 40 g. 300ME mast 50 rublů, 500Me 40gr. gel 300r.

  • Venitan Forte gal

(heparin + escin) cena 50 gr. 250 rbl.

  • Troxevasin NEO

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 gr. 280 rbl.

Intravenózní a subkutánní hepariny

Druhou velkou skupinou přímých antikoagulancií jsou hepariny, jejichž mechanismus účinku je založen na kombinaci inhibice plazmatických a tkáňových koagulačních faktorů. Na jedné straně tato přímá antikoagulancia blokují trombin a inhibují tvorbu fibrinu..

Na druhé straně snižují aktivitu plazmatických koagulačních faktorů (IXa, Xa, XIa, XIIa) a kallikreinu. V přítomnosti antitrombinu III se heparin váže na plazmatické proteiny a neutralizuje koagulační faktory. Hepariny ničí fibrin a inhibují adhezi krevních destiček.

Léky se podávají subkutánně nebo intravenózně (v závislosti na pokynech). Během léčby se jeden lék nemění za jiný (to znamená, že léky nejsou ekvivalentní a nejsou zaměnitelné). Maximální aktivita léku se vyvíjí za 2-4 hodiny a aktivita zůstává během dne.

  • Nízkomolekulární hepariny

Mají menší účinek na trombin, hlavně inhibují koagulační faktor Xa. To zlepšuje snášenlivost a účinnost nízkomolekulárních heparinů. Snižte adhezi krevních destiček méně než antikoagulancia s nízkou molekulovou hmotností. Seznam léků:

  • Fraxiparine

(Vápník nadroparinu) 1 stříkačka 380 rublů.

  • Gemapaxan

(Sodná sůl enoxaparinu) 0,4 ml. 6 ks 1000 rub.

  • Clexane

(Sodná sůl enoxaparinu) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfibra, Eniksum

Fragmin

(Deltaparin sodný) 2500 IU 10 ks. 1300 RUB 5000 ME 10 ks 1800 rub.

  • Clevarin
  • Troparin

    Průměrná molekulová hmotnost hepariny

Jedná se o sodné a vápenaté soli heparinu. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 rublů.

Jak se vybírají hepariny?

  • Pro prevenci trombózy a tromboembolie (včetně pooperačních) jsou preferovány Clevarin, Troparin.
  • K léčbě trombotických komplikací (nestabilní angina pectoris, srdeční infarkt, plicní embolie, trombóza hlubokých žil) - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
  • Pro prevenci tvorby trombů u pacientů na hemodialýze: Fraxiparin, Fragmin.

Cybernin - lék antitrombin III


Ve své činnosti je podobný heparinu: blokuje trombin, sráží faktory IXa až XIIa, plazmin. Během léčby by měla být sledována hladina antitrombnie III v krevní plazmě.

Indikace: Lék se používá k tromboembolickým komplikacím na pozadí vrozeného deficitu antitrombinu III nebo jeho získaného deficitu (na pozadí cirhózy jater se selháním jaterních buněk a těžké žloutenky s diseminovaným syndromem intravaskulární koagulace, u pacientů na hemodialýze s tromboembolismem různého původu). Lék se podává intravenózně. Kontraindikace: Cybernin se nepoužívá v případě nesnášenlivosti u dětí. Používejte opatrně u těhotných žen.

Nežádoucí účinky: Jeho užívání může komplikovat kožní alergie (kopřivka), závratě, dýchací potíže, zimnice, horečka, nepříjemná chuť v ústech, rozmazané vidění, kašel, bolest na hrudi.

Přímé antitrombotické látky

Fungují tak, že přímo blokují trombin (faktor srážení plazmy, který se tvoří z protrombinu aktivovaného tromboplastinem). Prostředky této skupiny fungují podobně jako hirudin vylučovaný pijavicemi a zabraňují srážení krve..

  • Rekombinantní přírodní hirudiny (desirudin, lepirudin) blokují aktivní oblast trombinu a fibrinu.
  • Syntetický hirudin (bivalirudin) má podobný mechanismus účinku..
  • Melagatran a Efegatran provádějí izolovanou kovalentní blokádu aktivní části trombinu.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat provádějí izolovanou nekovalentní trombinovou blokádu.

Ximelagatran měl velké naděje na prevenci mrtvice. V experimentech vykazoval slušné výsledky a nebyl nižší než účinnost a biologická dostupnost warfarinu. Byly však nashromážděny další informace, že léčivo způsobuje vážné poškození jater, zejména při dlouhodobém užívání.


- parenterální antikoagulant přímého působení, selektivně inhibující koagulační faktor Xa. Může být podáván bez kontroly APTT subkutánně ve standardních dávkách s přihlédnutím k tělesné hmotnosti pacienta. Průměrná dávka - 2,5 mg denně.

Lék se vylučuje hlavně ledvinami v nezměněné podobě.

Používá se k prevenci tromboembolických komplikací u pacientů s velkými chirurgickými zákroky na břišní dutině, u dlouhodobě imobilizovaných pacientů nebo u pacientů s artroplastikou. Lék se používá k léčbě akutní hluboké žilní trombózy dolních končetin, PE, akutního koronárního syndromu.

Dalším přímým antikoagulantem je hydrocytart sodný

Používá se výhradně k uchování krve a jejích složek. Je to on, kdo je přidán do zkumavek krví v laboratoři, aby se nesrazila. Vazbou volných iontů vápníku zabraňuje hydrogensitran sodný tvorbě tromboplastinu a přeměně protrombinu na trombin.

Antikoagulační léky - seznam

Přímo působící antikoagulancia se rychle vstřebávají a doba jejich působení není delší než jeden den před opětovným podáním nebo aplikací.

Nepřímé antikoagulancia se hromadí v krvi a vytvářejí kumulativní účinek.

Neměly by být okamžitě zrušeny, protože to může přispět k trombóze. Při užívání se jejich dávkování postupně snižuje.

Přímé místní antikoagulancia:

  • Heparinová mast;
  • Lyotonový gel;
  • Hepatrombin;
  • Trombless

Antikoagulancia pro intravenózní nebo intradermální podání:

  • Fraxiparine;
  • Clexane;
  • Fragmin;
  • Clevarin.

Nepřímá antikoagulancia:

  • Girugen;
  • Girulog;
  • Argatroban;
  • Warfarin Nycomed v tab.;
  • Fenylin v tab.

Nepřímá antikoagulancia

Nepřímé antikoagulancia jsou léky, které mají opačný účinek než vitamin K. Buď snižují tvorbu bílkovin (proteiny C a S) zapojených do antikoagulačního systému, nebo brání tvorbě protrombinových, VII, IX a X koagulačních faktorů v játrech.

Deriváty indan-1-3dionu jsou reprezentovány fenylinem (fenidionem)

  • Lék je dostupný v tabletách po 0,03 gramu (20 ks. 160 rublů).
  • Droga účinkuje 8-10 hodin od přijetí. Maximální účinek nastane po 24-30 hodinách. Méně než warfarin se hromadí v těle, nezpůsobuje účinek celkové dávky. Menší účinek na kapiláry. Jmenován pod kontrolou PTI.
  • První den je předepsán pro tabletu ve čtyřech dávkách, pro druhou pro tabletu ve třech dávkách, poté tabletu denně (v závislosti na úrovni PTI). Kromě sledování PTI by měly být provedeny testy moči na výskyt červených krvinek..
  • Špatně kombinováno s antihyperglykemickými látkami (Butamid).

Deriváty kumarinu

V přírodě se kumarin ve formě cukrů nachází v mnoha rostlinách (aster, melilot, bizon). V izolované formě se jedná o krystaly, které voní jako čerstvé seno. Jeho derivát (dikumarin) byl izolován v roce 1940 z hnijící sladké jetele a byl poprvé použit k léčbě trombózy.

Tento objev podnítili veterináři, kteří ve 20. letech 20. století zjistili, že krávy v USA a Kanadě pasoucí se na loukách zarostlých jetelem jetelovým začaly umírat na masivní krvácení. Poté byl dikumarin po určitou dobu používán jako jed na krysy a později se začal používat jako antikoagulační lék. Následně byl dikumarin nahrazen z farmaceutických přípravků neodykumarinem a warfarinem..

Seznam léků: Warfarin (Warfarex, Marevan, Warfarin sodný), Neodikumarin (Ethyl Biscumacetate), Acenokumarol (Syncumar).

Je třeba si uvědomit, že podávání a výběr dávek warfarinu je přísně zakázán z důvodu vysokého rizika krvácení a mozkových příhod. Pouze lékař, který dokáže správně posoudit klinickou situaci a rizika, může předepsat antikoagulancia a titrovat dávky..

Popis skupiny, mechanismus působení

Antikoagulancia jsou skupinou ředidel krve, které ovlivňují koagulační systém, mění jeho reologické vlastnosti a usnadňují pohyb krevních buněk a plazmy krevním řečištěm. Léky nemají jinou alternativu, proto jsou navzdory riziku nekontrolovaného krvácení v lékařské praxi široce používány..

Ve své činnosti se antikoagulancia podobají protidoštičkovým látkám, ale mají silnější účinek, proto se nikdy nepoužívají bez přísného dohledu lékaře. Rozdíl mezi drogami obou skupin spočívá v místě aplikace jejich účinku.


Antikoagulancia ovlivňují krevní bílkoviny blokováním transformace protrombinu na trombin, který je příčinou krevních sraženin. Tyto prostředky ve skutečnosti mění viskozitu krve..

  • snížit shlukování krevních destiček;
  • zvýšit propustnost cévní stěny;
  • podporovat vývoj kolaterálů obcházejících vytvářející se krevní sraženinu;
  • pracovat jako antispazmodika kvůli antagonismu k adrenalinu;
  • rovnováha metabolismu lipidů.

Antiagregační látky - inaktivují receptory na povrchu krevních destiček. V procesu tvorby krevní sraženiny se aktivují speciální mediátory, které v případě poškození uvolňují buňky všech tkání do krevního řečiště. Trombocyty na to reagují zasláním chemikálií, které podporují srážení. Antiagregační látky inhibují tento proces.

Přečtěte si také: antiagregační látky - jaké jsou, seznam léků

Antikoagulační léky jsou předepsány jako profylaxe nebo léčba. Problémy s profylaxí jsou nejdůležitější pro lidi, kteří mají v průběhu života geneticky založenou nebo získanou tendenci k tvorbě trombů. Jakékoli vaskulární poranění vyžaduje zastavení krvácení, aby nedošlo k abnormální ztrátě krve. Za normálních okolností je problém řešen lokální vaskulární trombózou..

Pokud však v těle existují (vznikají) podmínky pro rozvoj periferní trombózy dolních končetin, situace hrozí oddělením krevní sraženiny od stěn cév při normální chůzi a ostrých pohybech. Aby se zabránilo tomuto vývoji událostí, jsou předepsány antikoagulancia. Pokud tak neučiníte, může se výsledná krevní sraženina dostat do plicních tepen a způsobit smrt kvůli PE nebo chronické plicní hypertenzi, která vyžaduje trvalou korekci..

Druhou variantou trombózy je venózní obstrukce s lézemi chlopní, která vede k posttrombotickému syndromu. K léčbě této patologie jsou také zapotřebí antikoagulancia. Nouzový vývoj událostí vyžaduje infuzi přímých antikoagulancií (Heparin, Hirudin).

Chronická onemocnění naznačují jmenování antitrombotických léků, které blokují tvorbu trombinu v játrech: Dikumarin, Warfarin, Pelentan, Fenilin, Sinkumar.

Vysoká viskozita krve může způsobit tvorbu trombů v koronárních tepnách na pozadí aterosklerózy, způsobit ischemii myokardu, nekrózu kardiocytů a infarkt. Proto je všem pacientům s kardiovaskulárním onemocněním předepsána nepřímá antikoagulancia jako celoživotní prevence. Nouzové situace se řeší přímo působícími léky na JIP.

Antikoagulancia se vyrábějí ve formě tablet, mastí, roztoků pro intravenózní a intramuskulární podání.


V poslední době se v lékařské praxi objevila nová generace tabletovaných antikoagulancií Pradaxa (od 600 rublů), Eliquis (od 800 rublů), které jsou považovány za alternativu k chirurgickému zákroku při fibrilaci síní..

Nejoblíbenějším nepřímým antikoagulantem je dnes Vafarin

Léková akce a indikace k použití


Warfarin se dodává v 2,5, 3 a 5 mg tabletách pod různými obchodními názvy. Pokud začnete užívat pilulky, začnou působit po 36-72 hodinách a maximální terapeutický účinek se dostaví za 5-7 dní od začátku léčby. Pokud je lék zrušen, pak se normální fungování systému srážení krve vrátí po 5 dnech. Všechny typické případy trombózy a tromboembolismu se často stávají indikací pro jmenování warfarinu..

Dávkování

Lék se užívá jednou denně ve stejnou dobu. Začněte 2 tabletami denně (denní dávka 5 mg). Úprava dávky se provádí 2-5 dní po sledování indexů srážlivosti (INR). Udržovací dávky se udržují v rozmezí 1-3 tablet (2,5-7,5 mg) denně. Doba trvání léku závisí na typu patologie. Takže s fibrilací síní, srdečními vadami se lék doporučuje pro neustálé užívání, PE vyžaduje léčbu po dobu šesti měsíců (pokud k ní došlo spontánně nebo její příčina byla odstraněna chirurgickým zákrokem) nebo se provádí po celý život (pokud k ní dojde na pozadí tromboflebitidy žil dolních končetin).

Vedlejší efekty

Mezi vedlejší účinky warfarinu patří krvácení, nevolnost a zvracení, průjem, bolesti břicha, kožní reakce (kopřivka, svědění kůže, ekzém, nekróza, vaskulitida, nefritida, urolitiáza, vypadávání vlasů).

Kontraindikace

Warfarin nelze kategoricky použít pro akutní krvácení, syndrom diseminované intravaskulární koagulace, závažné onemocnění jater nebo ledvin s kreatininem vyšším než 140 μmol na litr, trombocytopenie, u osob s predispozicí ke krvácení (peptický vřed, těžké rány, bakteriální endokarditida, křečové žíly jícnu, hemoroidy, arteriální aneuryzma), v prvních 12 a posledních 4 týdnech těhotenství. Lék se také nedoporučuje pro poruchy absorpce glukózy a galaktózy s nedostatkem laktázy. Warfarin není indikován a má vrozený nedostatek proteinů S a C v krevní plazmě.

Současný příjem potravy:

Existuje celý seznam potravin, které je třeba při léčbě warfarinem konzumovat opatrně nebo úplně vyloučit, protože zvyšují krvácení a zvyšují riziko krvácení. Jedná se o česnek, šalvěj a chinin v tonikách, papáji, avokádu, cibuli, zelí, brokolici a růžičkové kapustě, okurkové slupky, hlávkový salát a řeřichu, kiwi, máta, špenát, petržel, hrášek, sója, řeřicha, tuřín, olivový olej, hrášek, koriandr, pistácie, čekanka. Alkohol také zvyšuje riziko krvácení..

Třezalka tečkovaná naopak snižuje účinnost léku a neměla by se používat současně s ním..

Léky, které jsou kontraindikovány spolu s warfarinem

NSAID (kromě inhibitorů COX-2), klopidogrel, aspirin, dipyridamol, vysoké dávky penicilinů, cimetidin, chloramfenikol.

Léky, které zvyšují účinky warfarinu

Allopurinol, digoxin, amiodaron, chinidin, disopyramid, disulfiram, amitriptylin, sertralin, heparin, bezafibrát, klofibrát, fenofibrát, vitamíny A a E, glukagon, glibenklamid, Gingo Bilboa, Eflustoflust, Efrekflust Cimetidin, indomethacin, kodein, metolazon, piroxikam. Parksetin, Proguanil, Omeprazol, Simvastatin, Propafenon, Sulindac, Sulfapyrazon, Testosteron, Danazol, Tamoxifen, Fluoxetin, Troglitazon, Fenylbutazon, Flucanazol, Itrakonazol, Levamisolokov, Loksibonatzin Tetracykliny, cefuroxim, klarithromycin, chloramfenikol, sulfamethoxazol.

Kontraindikace

Existuje poměrně málo kontraindikací pro použití antikoagulancií, proto se poraďte se svým lékařem o vhodnosti užívání finančních prostředků.

Nelze použít s:

  • ICD;
  • Peptický vřed;
  • Parenchymální onemocnění jater a ledvin;
  • Septická endokarditida;
  • Zvýšená vaskulární propustnost;
  • Se zvýšeným tlakem s infarktem myokardu;
  • Onkologická onemocnění;
  • Leukémie;
  • Akutní srdeční aneuryzma;
  • Alergická onemocnění;
  • Hemoragická diatéza;
  • Fibroidy;
  • Těhotenství.

S opatrností během menstruace u žen. Nedoporučuje se kojícím matkám.

Co je INR a proč by měl být určen

INR (International Normalized Ratio) je indikátor srážení krve, který je studován před předepsáním warfarinu a jako kontrola účinnosti léčby, jakož i pro úpravu dávkování a hodnocení rizik léčebných komplikací. Jedná se o derivát protrombinového času (během kterého krev koaguluje), stejně jako PTI (protrombinový index), který je obvykle 95-105%.

  • INR je poměr protrombinového času pacienta ke standardnímu protrombinovému času. Čím vyšší INR, tím horší srážení krve.
  • Kurz INR 0,85 - 1,25. Během léčby warfarinem musíte dosáhnout INR 2-3

INR se kontroluje před podáním warfarinu, poté 2-5 dní. Výběr dávky léku a stabilizace INR v rámci cílových hodnot trvá v průměru až 10 dní (2–3). Další kontrola se provádí jednou za 2-4 týdny.

  • Pokud je INR menší než 2, je dávka warfarinu nedostatečná, zvyšuje se o 2,5 mg (1 tableta týdně), přičemž se INR sleduje každý týden, dokud nejsou indikátory 2-3.
  • Pokud je INR více než 3, pak se dávka léku sníží (1 tableta 2, 5 mg týdně). Kontrola INR se provádí jeden týden po snížení dávky.
  • Pokud je INR 3,51-4,5, dávka se sníží o 1 tabletu. INR je monitorován po 3 dnech.
  • Pokud je INR 4,51-6, dávka se sníží o 1 tabletu s kontrolou INR každý druhý den.
  • Pokud je INR vyšší než 6, warfarin se zruší.

Antikoagulancia jsou obecně léky s mnoha nástrahami. Mezi hlavní patří rizika spontánního krvácení (včetně latentního) a mozkové katastrofy, které mohou vést k úmrtí. V tomto ohledu by antikoagulační léky měly být užívány pouze podle pokynů a pod dohledem lékaře, s přihlédnutím ke všem okolnostem onemocnění, rizikům v pacientovi a laboratorním kontrolním údajům, které musí být pečlivé a pravidelné.

Nová generace

Novější perorální antikoagulancia jsou: Rivoraxoban a Elivix. Při jejich použití nemusíte dodržovat dietu a sledovat ukazatele srážení krve.

  1. Rivoraxoban - zpomaluje zastavení procesu tvorby trombu potlačením protrombinového aktivátoru. Rivoraxoban se zcela vstřebává, projevuje se dvě hodiny po požití.
  2. Elivix je léčivo s přímým účinkem, které inhibuje aktivitu trombinu a dalších koagulačních faktorů.

Pro akutní trombotickou okluzi jsou předepsána nová perorální antikoagulancia, aby se zabránilo tromboembolismu po operaci.

Léky snižují pravděpodobnost krvácení, nejsou toxické pro játra a ve vzácných případech způsobují dyspepsii. Drogy jsou oficiálně registrovány v Rusku.

Aby se zabránilo tvorbě patologických krevních sraženin, aby se zabránilo tromboembolickému syndromu, odborníci předepisují antikoagulancia po diagnostice vaskulární patologie. Při výběru léku se berou v úvahu farmakokinetické vlastnosti a závažnost onemocnění.

V poslední době se vědci snažili vyvinout nové léky s lepší účinností, jejichž působení bude směřovat přímo k blokování nezbytných enzymů způsobujících onemocnění. Důležitým cílem je výroba léků s minimem vedlejších účinků, jejichž léčba může být prováděna nezávisle u dospělých i dětí..

V poslední době si nová perorální antikoagulancia - tabletované formy - získala velkou popularitu. Mezi tyto léky patří:

  • Apixaban;
  • Dabigatran;
  • Rivaroxaban;
  • Edoxaban.

Léky jsou přímá antikoagulancia - ovlivňují krevní destičky a jejich enzymy. Nepřímé léky nebyly v současné době vyvinuty.


Antikoagulancia nejnovější generace

Novinka v používání antikoagulancií

Titrace (postupný výběr dávek) warfarinu pro udržovací terapii probíhá ve dvou fázích: skutečný výběr dávky a dlouhodobá léčba udržovacími dávkami. Dnes jsou všichni pacienti, v závislosti na citlivosti na léčivo, rozděleni do tří skupin..

  • Vysoce citlivý na warfarin. Rychle (během několika dní) od začátku užívání léku dosáhnou terapeutických cílových hodnot INR. Další pokusy o zvýšení dávky vedou k vysokému riziku krvácení.
  • Jedinci s normální citlivostí dosáhnou svého cíle INR v průměru do týdne od zahájení léčby.
  • Pacienti se sníženou citlivostí na warfarin, ani při vysokých dávkách, neposkytují adekvátní odpověď INR po dobu dvou až tří týdnů.

Tyto vlastnosti biologické dostupnosti warfarinu u různých pacientů mohou vyžadovat pečlivější (časté) laboratorní monitorování INR během léčebného období, které by pacienty spojovalo s laboratořemi. Pacient si může zachovat relativní svobodu pohybu a života zakoupením jednoduchého přístroje Koaguchek, který funguje podobně jako glukometr s použitím testovacích proužků. Je pravda, že cena samotného zařízení je asi 30 000 rublů a spotřební materiál (sada testovacích proužků) bude stát šest až sedm tisíc.

Nová generace antikoagulancií, která úspěšně nahrazuje warfarin v mnoha situacích (kardiologie, prevence a léčba hlubokých žilních trombóz končetin, PE, v terapii a prevenci mozkových příhod), umožňuje dnes se dostat z problému kontroly INR..

Mluvíme o třech hlavních drogách: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) a Dabigatran (Pradaxa).

První dva z nich dnes úspěšně nahrazují parenterální antikoagulancia v kombinaci s warfarinem v situacích s nízkým rizikem PE.


Rivaroxaban (tablety 10, 15, 20 mg)

Vykazuje nejnižší možné riziko krvácení, je pro tuto skupinu komplikací bezpečnější ve srovnání s kombinací warfarinu a enoxaparinu. Účinek terapie se rychle projeví; kontrola INR není nutná. Při léčbě plicní embolie nebo hluboké žilní trombózy dolních končetin je předepsáno 15 mg léku po dobu 3 týdnů dvakrát denně. Poté přejdou na udržovací dávku 20 mg jednou denně po dobu 3-6-12 měsíců.

Apixaban


Ve stejné situaci přichází Apixaban v dávkách 10 mg dvakrát denně po dobu jednoho týdne, následovaných 5 mg dvakrát denně po celý život. Drogy jsou slibné z hlediska ambulantní léčby nízkorizikové plicní embolie, které se v současnosti léčí ambulantně.

Tyto léky jsou kontraindikovány pro:

  • pokračující krvácení,
  • u těhotných žen,
  • konečné selhání ledvin,
  • závažné jaterní patologie.

Dabigatran

Nemůže nahradit parenterální antikoagulancia a předepisuje se po jejich léčbě dávkou 150 mg dvakrát denně (110 mg dvakrát u lidí starších 80 let nebo užívajících verapamil). Při léčbě ischemických cévních mozkových příhod je nejbezpečnější Apixaban, který je předepsán pro malou cévní mozkovou příhodu po dobu 3–5 dní, průměrně 6 dní (po CT mozku), s těžkou po 12 dnech.

Je zajímavé používat tyto látky v prevenci PE u pacientů s artroplastikou kyčelního a kolenního kloubu. Antikoagulační léčba by měla průměrně začít 1-4 hodiny po operaci.

  • V případě použití rivaroxabanu se používá po dobu 35 dnů na operaci kyčle a 14 dní na protetiku kolen.
  • Dabigatran 35, respektive 10 dní.

V kardiologické praxi lze na pozadí fibrilace síní provést prevenci cévní mozkové příhody namísto warfarinu kterýmkoli z těchto léků. Dabigatran (110 mg dvakrát denně) a Apixaban (5 mg dvakrát denně) jsou současně účinnější než warfarin a riziko jejich krvácení je při jejich užívání nižší. Jak Dabigatran, Apixaban, tak Rivaroxaban v porovnání s warfarinem v těchto situacích poskytují nižší statistiku komplikací, jako je hemoragická cévní mozková příhoda. Rivaroxaban k prevenci ischemické cévní mozkové příhody za přítomnosti fibrilace síní v dávkách 20 mg jednou denně nemá oproti warfarinu žádné výhody.

Za přítomnosti mechanických náhrad srdečních chlopní a mitrální stenózy je přechod z warfarinu na nová antikoagulancia nevhodný..

Literatura

  1. Karpov Yu.A. Apiksaban: nové možnosti prevence komplikací u pacientů s fibrilací síní // Atmosféra. Kardiologické novinky. - 2013. - Ne. 4.
  2. Vorobyova N.M., Panchenko E.P. Apiksaban: nové možnosti v léčbě žilních tromboembolických komplikací // Atmosféra. Kardiologické novinky. - 2019. - Ne. 2.
  3. Gilyarov M. Yu., Konstantinova E.V. Perorální antikoagulancia při léčbě venózních tromboembolických komplikací: zaměření na apixaban // Medical Council. - 2019. - Ne. 7.
  4. Raval A. N. a kol. Léčba pacientů užívajících perorální antikoagulancia proti antagonistům nevitaminů K v akutní péči a periprocedurálním prostředí: vědecké prohlášení Američana
  5. Heart Association // Circulation. - 2019.
  6. Sarah S. Farmakologie a terapeutické použití dabigatran-etexilátu // The Journal of Clinical Pharmacology. - 2013.
  7. Cannon C. P. a kol. Duální antitrombotická léčba dabigatranem po PCI při fibrilaci síní // New England Journal of Medicine. - 2019.

Vyšší lékařské vzdělání. 30 let praxe v praktické medicíně. Více o autorovi

Všechny články autora

Jak přejít z jednoho antikoagulancia na druhé

Pojem nová antikoagulancia zahrnuje Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran.

  • Pokud je nutné přejít z warfarinu na jedno z nových antikoagulancií, warfarin se zruší a bude se udržovat období, dokud INR nebude menší než 2. Po dosažení této hodnoty je předepsáno jedno z nových antikoagulancií.
  • Pokud potřebujete nahradit nový antikoagulant warfarinem, pak se jednoduše přidá k novému antikoagulantu, dokud nedosáhnete INR 2-3. INR by měl být monitorován před dalším podáním nového antikoagulancia s opakovanou kontrolou jeden den po poslední dávce nového antikoagulancia.
  • Pokud dojde k přechodu z parenterálních forem antikoagulancií na nové, první se zruší najednou a další se podá další den..

Antikoagulancia (co to je, zvláštnosti jejich použití jsou popsány níže) jsou rozděleny do skupin:

  • fyziologické - jsou neustále produkovány tělem a vstupují do krevního řečiště;
  • patologické - pokud jsou detekovány v plazmě, mohou prokázat přítomnost jakékoli patologie.

První skupina se dělí na:

  • primární (jejich syntéza probíhá neustále);
  • sekundární (vznikající po rozpadu faktorů průtoku krve rozpuštěním fibrinu v něm).

Jak kompenzovat chybný příjem

Pacienti (zejména starší lidé) často dělají chyby v dávkovacím režimu léku nebo jednoduše zapomínají, zda je vůbec užívali. Aby nedošlo k extrémním situacím krvácení nebo prudkému zvýšení rizika trombózy, existují určitá pravidla pro nápravu chyb při užívání antikoagulancií nové generace.

  • Pokud dojde k vynechání pilulky, nelze v žádném případě užít dvojnásobnou dávku. Pokud se lék užívá dvakrát denně (Pradaxa, Eliquis), lze vynechanou pilulku užít do 6 hodin po zmeškání času. U společnosti Xarelto lze totéž provést do 12 hodin. Pokud není možné užít takovou dávku, měli byste vynechat a vzít další podle plánu..
  • Pokud pacient omylem užil dvojnásobnou dávku léku dvakrát denně (Pradaxa, Eliquis), měl by být vynechán další příjem léku podle plánu. Pokud byla pro Xarelto konzumována dvojnásobná dávka, nemusíte projít průchodem, vezměte drogu jako obvykle.
  • Pokud si pacient nepamatuje, zda užil pilulku, pak pro Pradaxu a Eliquis není nutná další dávka, další dávka léku by měla být pouze 12 hodin po předchozí. U přípravku Xarelto by měla být pilulka užita, další by měla být užita do 24 hodin.

Úleva z předávkování

Nejběžnější komplikací je otrava, která může být způsobena porušením dávky drogy nebo v důsledku jejího užívání s alkoholem.

V této situaci je nutné neprodleně přijmout následující opatření:

  • Zavolejte sanitku;
  • Dejte pacientovi polohu na zádech;
  • Pokud je předávkování způsobeno užíváním tablet, okamžitě vypláchněte žaludek vypitím velkého množství vody a vyvolajte umělé zvracení.

Lékař vyšetří pacienta a v případě potřeby dodá kapátku fyziologický roztok nebo vitamin K, což má opačný účinek. Pokud je stav pacienta vážný, bude nutná hospitalizace a transfuze krevní plazmy.

Antikoagulancia jsou vynikající léky používané k léčbě většiny krevních a kardiovaskulárních onemocnění. Léky mohou působit přímo potlačením aktivity krevních destiček nebo nepřímo játry. Při jejich používání byste měli být opatrnější - dodržujte dávkování, nekombinujte léčbu s alkoholem a neprovádějte během těhotenství nebo kojení. Pokud se objeví známky otravy, vyhledejte svého lékaře..

Problém s krvácením

Stejně jako u warfarinu se u nových antikoagulancií může vyvinout krvácení různé závažnosti. Pokud je krvácení slabé, antikoagulant bude muset být zrušen. V případě mírné závažnosti navíc kapají erytromy, trombokoncentrát nebo čerstvě zmrazená plazma. Život ohrožující krvácení vyžaduje koncentrát protrombinového komplexu nebo chirurgickou léčbu.

Neexistují žádná specifická antidota pro warfarin (ani Vikasol, ani Etamsilat nejsou vhodné).

K dnešnímu dni je antidotum Idarucizumab registrováno a používáno pro Dabigatran v Evropě. V Ruské federaci je její registrace plánována na rok 2019. Nejčastěji se lék používá v nouzových situacích (například při život ohrožujícím krvácení nebo při nouzové chirurgické chirurgické pomoci).

Co jsou antikoagulancia, jak fungují

Antikoagulancia jsou léky, které plní funkci ředění plazmy. Pomáhají předcházet tvorbě trombotických uzlin, minimalizují výskyt infarktu, cévní mozkové příhody i tvorby žilních a arteriálních blokád..

Je třeba poznamenat, že dříve vytvořené krevní sraženiny nepodléhají resorpci pomocí těchto léků..

Léky jsou dobře snášeny a podporují zdraví lidí, kteří mají umělé srdeční chlopně nebo mají nepravidelný srdeční rytmus. Pokud měl pacient infarkt nebo jiné onemocnění srdce (kardiomyopatie), předepisují se také antikoagulancia.

Akce těchto fondů je zaměřena na snížení schopnosti srážení krve (koagulace), konkrétně pod jejich vlivem klesá pravděpodobnost výskytu sraženin, které mohou blokovat průchody vaskulárních spojení. V důsledku léčby je riziko infarktu nebo cévní mozkové příhody minimalizováno.

Předoperační příprava

Všechny hlavní chirurgické zákroky vyžadují přechod pacienta z warfarinu nebo nových antikoagulancií na parenterální nízkomolekulární hepariny.

Může však být pacientovi poskytnut menší chirurgický zákrok bez změny antikoagulační terapie. Zejména u warfarinu nebo nových antikoagulancií mohou být pacienti léčeni:

  • zubní lékaři (při odstraňování 1-3 zubů, instalaci implantátu, periodontální chirurgii, otevírání abscesů ústní dutiny),
  • oftalmologové (odstranění katarakty, operace glaukomu).
  • Nevyžaduje antikoagulační změnu a diagnostickou endoskopii.

Sabuk Tatyana Leonidovna hygienička, epidemiologička

Antiagregační látky

Antiagregační látky jsou farmakologické látky, které snižují srážení krve inhibicí adheze krevních destiček. Jejich hlavním účelem je zvýšit účinnost antikoagulancií a společně s nimi zabránit procesu tvorby trombů. Antiagregační látky mají také účinky proti dnu, vazodilatátorům a spazmolyticky. Významným představitelem této skupiny je „kyselina acetylsalicylová“ nebo „aspirin“.

Seznam nejpopulárnějších antiagregačních látek:

  • „Aspirin“ je dosud nejúčinnější protidoštičkové činidlo, vyráběné ve formě tablet a určené k perorálnímu podání. Inhibuje agregaci krevních destiček, indukuje vazodilataci a zabraňuje tvorbě krevních sraženin.
  • Tiklopidin je antiagregační látka, která inhibuje adhezi krevních destiček, zlepšuje mikrocirkulaci a prodlužuje dobu krvácení. Lék je předepsán k prevenci trombózy a k léčbě ischemické choroby srdeční, srdečního infarktu a cerebrovaskulárních onemocnění.
  • „Tirofiban“ je léčivý přípravek, který zabraňuje agregaci krevních destiček, což vede k tvorbě trombů. Droga se obvykle používá ve spojení s „heparinem“.
  • "Dipyridamol" rozšiřuje koronární cévy, urychluje koronární průtok krve, zlepšuje přísun kyslíku do myokardu, reologické vlastnosti krve a mozkové cirkulace, snižuje krevní tlak.

Indikace pro přijetí

Antikoagulancia jsou předepsána, pokud existuje riziko trombózy a pokud:

  • došlo k srdečnímu selhání;
  • existují uměle implantované srdeční chlopně;
  • existuje aneuryzma chronického stadia;
  • nalezena temenní trombóza v oblasti srdce;
  • došlo k rozsáhlému infarktu myokardu.

V některých případech jsou léky předepisovány jako prevence a léčba:

  • tromboflebitida nohou;
  • křečové žíly (křečové žíly);
  • tromboembolismus, ke kterému dochází po porodu;
  • nucené ležení po operaci.

Účinnost farmakoterapie

Použité metody léčby účinně ovlivňují stav pacienta a vracejí ho do normálu, ale neodstraňují příčiny záchvatů. Existují 2 hlavní oblasti:

  • Obnova sinusového rytmu. Tuto metodu je vhodné použít k léčbě vzácných projevů arytmie, při absenci patologických změn v myokardu a standardní velikosti srdečních komor..
  • Kompenzace arytmické práce síní kontrolou kontrakce komor. Tato technika se používá k úpravě rytmu na normosystolickou formu. Používá se pro pravidelné záchvaty arytmií, sekundárních změn srdečního svalu a zvětšených síní.

Léky na onemocnění kardiovaskulárního systému, zejména MA, mohou být předepsány pouze lékařem. Samoléčba fibrilace síní může poškodit zdraví a dokonce vést k smrti.

Zvláštnost užívání těchto léků

Mělo by být předepisováno s opatrností starším pacientům, s významnou odchylkou hmotnosti od normy, se zhoršenou funkcí ledvin, onemocněními spojenými s nesprávnou funkcí oběhového systému.

Jednou z vlastností mnoha novějších antikoagulancií je jejich rychlá odezva a rychlý poločas rozpadu. To naznačuje, že při dodržování režimu užívání pilulek musíte být velmi opatrní. Protože i přeskočení jedné pilulky může vést ke komplikacím.

Pro krvácení, ke kterému dochází v důsledku léčby některými antikoagulancii, existuje specifická léčba.

Například při krvácení způsobeném rivaroxabanem je pacientovi předepsán protrombinový koncentrát nebo čerstvá zmrazená plazma. V případě ztráty krve způsobené dabigatranem, hemodialýzou, rekombinantní FVIIa.

Recenze

Marina, 29 let, mám od dětství poruchy srážení krve. O antikoagulancích jako o farmakologické skupině jsem nic nevěděl. Lékař doporučil užívat tabletu Aspirinu každé ráno. V tomto postupu tedy pokračuji již několik let. Vzhledem k tomu, že neexistují žádné zdravotní problémy, myslím, že tento lék funguje. Levné a veselé.

Alexandra, 37 let Ze seznamu jsem si vybral lék Rivaroxaban pro sebe. Droga je nová, ale účinná - poskytuje účinnou prevenci trombózy. V naší rodině se takové onemocnění dědí po ženské linii, takže jsem se předem obával o veřejně dostupná preventivní opatření. Droga je levná, žádné stížnosti.

Victoria, 32 let Už několik let mám křečové žíly. Žíly nejen způsobovaly silný komplex méněcennosti, ale také pravidelně ublížily. Lék Lioton gel ze seznamu přímých antikoagulancií mi pomohl. Tento lék funguje rychle, navíc zmírňuje zvýšenou únavu končetin po pracovním dni.

Valentina, 41 let Ze seznamu drog mohu pochválit Warfarin, který rychle a přesně působí na zdravotní problém. Před rokem mi lékař diagnostikoval mikrokrok a pro mě to bylo zcela nečekané - zjevně trpěla na nohou. Tento lék byl okamžitě předepsán pro rychlou rehabilitaci. Droga pomohla, nežádoucí účinky se neobjevily, i když byly ohroženy.

Našli jste v textu chybu? Vyberte jej, stiskněte Ctrl + Enter a my vše opravíme!

Nízkomolekulární hepariny

Nízkomolekulární hepariny mají zvýšenou biologickou dostupnost a antitrombotický účinek. V procesu jejich použití je možné riziko vzniku hemoroidních komplikací. Složky léčiv mají tendenci se rychle vstřebávat a vylučovat po dlouhou dobu..

Léky v této podskupině zcela vylučují faktory přispívající k abnormální srážlivosti krve.

Zvyšují syntézu trombinu a vážně neovlivňují kapacitu cévních stěn. Léky pomáhají zlepšovat reologické vlastnosti průtoku krve a mají také pozitivní vliv na zásobování všech orgánů krví, čímž se jejich funkce stabilizují..

Nízkomolekulární heparinové léky jsou pojmenovány:

názevCharakteristický
„Fragmin“K dispozici jako čirý nebo slabě nažloutlý roztok. Lék by neměl být podáván intramuskulárně. Přípravek je předepisován ve zvýšených dávkách pro oblast chirurgického zákroku, zejména u pacientů s rizikem krvácení.
"Clevarin"Přímý antikoagulant, který ovlivňuje srážení krve. Tento lék působí jako neutralizátor funkcí srážení krve, je předepsán pro tromboembolismus (prevence, léčba).
"Kleksan"Protizánětlivý lék a antitrombotikum. Než začnete užívat tento lék, musíte vyloučit z užívání všechny léky, které ovlivňují hemostázu.
FraxiparineKapalný roztok, antitrombotický a antikoagulační účinek. V místě vpichu se mohou objevit hematomy a zhutněné hrbolky, které po několika dnech samy zmizí. Pokud na začátku léčby užíváte velké dávky léku, může se objevit krvácení, ale po tomto účinku zmizí.
„Wessel Douai F“Přípravek s přírodním složením se získává ze střevní sliznice zvířat. Nástroj pomáhá potlačit faktory ovlivňující srážení krve. Složky léčiva podporují syntézu prostaglandinů. Blokují vývoj dříve vytvořeného trombu a jsou předepsány k eliminaci procesů tvorby trombu.

Historie objevů

Historie antikoagulancií sahá do počátku dvacátého století. V padesátých letech minulého století vstoupil do světa medicíny lék schopný ředění krve s účinnou látkou kumarin.
Prvním patentovaným antikoagulantem byl Warfarin (WARFARIN) a byl určen výhradně pro návnady potkanů, protože lék byl považován za extrémně toxický pro člověka.

Zvyšující se frekvence neúspěšných pokusů o sebevraždu Warfarinem nicméně přiměla vědce změnit názor na jeho nebezpečí pro člověka..

V roce 1955 byl tedy warfarin předepisován pacientům s infarktem myokardu. Warfarin dodnes patří mezi nejoblíbenější antikoagulancia naší doby..

Inhibitory trombinu

Hlavním představitelem této skupiny je „Grudin“. Jeho složení obsahuje bílkovinu extrahovanou ze slin pijavice (lékařské). Je to přímý inhibitor trombinu.

„Girudin“ má analogy („Girugen“, „Girulog“). Přispívají k ochraně života pacientů trpících srdečními patologiemi. Tyto léky mají ve srovnání se skupinou s heparinem mnoho výhod. Fondy mají dlouhodobý účinek.

Výrobci začínají vyrábět orální formy. Omezené použití těchto prostředků může být způsobeno pouze cenovou kategorií.

Lepirudin (rekombinantní léčivo) blokuje trombin a je profylakticky předepsán pro trombózu. Lék je přímým inhibitorem trombinu, blokuje ho. Lék je předepsán k prevenci infarktu myokardu nebo k vyhnutí se operaci srdce kvůli angíně.

Oligopeptidy

Antikoagulancia (jaké jsou a jak ovlivňují tělo, můžete zjistit níže) ze skupiny oligopeptidů ovlivňují aktivitu trombinu. Jsou silnými inhibitory, které zabraňují tvorbě krevních sraženin. Aktivní složky léčivých přípravků se znovu spojují s faktory srážení krve, které mění uspořádání jejich atomů.

Některé léky ze skupiny:

  1. "Hirudin".
  2. "Efegatran".
  3. "Inogatran".
  4. „Tromstop“.
  5. "Hirudin".

Tyto prostředky se používají k prevenci:

  • infarkty;
  • křečové žíly;
  • tromboembolismus;
  • opětovné uzavření po plastice cévních stěn.

Přírodní

Mohou být fyziologické a patologické. Fyziologické antikoagulancia jsou obvykle přítomny v plazmě. U některých onemocnění se v krvi objevují patologické příznaky.

Fyziologická antikoagulancia jsou klasifikována jako primární a sekundární. Primární jsou syntetizovány tělem nezávisle a jsou neustále v krvi. Sekundární se tvoří, když se koagulační faktory rozloží během tvorby fibrinu a jeho rozpouštění.

Primární přírodní antikoagulancia

Obvykle jsou rozděleny do skupin:

  1. Antitromboplasty.
  2. Antitrombin.
  3. Inhibitory procesu samovolného sestavování fibrinu.

S poklesem hladiny primárních fyziologických antikoagulancií v krvi existuje riziko trombózy..

Tato skupina látek zahrnuje:

  • Heparin. Jedná se o polysacharid syntetizovaný v žírných buňkách. Nachází se ve významném množství v plicích a játrech. Ve velkých dávkách interferuje s procesem srážení krve ve všech fázích, potlačuje řadu funkcí krevních destiček.
  • Antitrombin III. Je syntetizován v játrech a patří k alfa-glykoproteinům. Snižuje aktivitu trombinu a některých aktivovaných faktorů srážení krve, ale neovlivňuje neaktivované faktory. Antikoagulační aktivita plazmy je 75% zajištěna antitrombinem III.
  • Protein C. Je syntetizován buňkami jaterního parenchymu a je neaktivní v krvi. Snížen na aktivitu trombinem.
  • Protein S. Syntetizovaný buňkami endotelu a jaterního parenchymu (hepatocyty), závisí na vitaminu K.
  • Alfa-makroglobulin.
  • Antitromboplasty.
  • Kontaktujte inhibitor.
  • Inhibitor lipidů.
  • Inhibitor komplementu-I.

Sekundární fyziologická antikoagulancia

Doporučujeme také přečíst: Léky na ředění krve

Jak již bylo zmíněno, vytvářejí se v procesu srážení krve a rozpouštění fibrinových sraženin během štěpení některých koagulačních faktorů, které v důsledku degradace ztrácejí své koagulační vlastnosti a získávají antikoagulační vlastnosti. Tyto zahrnují:

  • Antitrombin I..
  • Antitrombin IX.
  • Metafaktory XIa a Va.
  • Febrinopeptidy.
  • Auto-II antikoagulant.
  • Antitromboplasty.
  • PDF - produkty vznikající při štěpení (degradaci) fibrinu působením plazminu.

Patologická antikoagulancia

U některých onemocnění se mohou v krvi tvořit a hromadit specifické protilátky, které zabraňují srážení krve. Mohou být produkovány proti jakýmkoli koagulačním faktorům, ale nejčastěji se tvoří inhibitory faktorů VIII a IX. U některých autoimunitních onemocnění se v krvi objevují patologické proteiny, které mají antitrombinový účinek nebo potlačují koagulační faktory II, V, Xa.

Více o patologickém lupusovém antikoagulantu se dočtete v tomto článku..

Protidestičková léčba předávkování

  1. Nemá smysl čistit nebo umýt žaludek několik hodin po užití léků..
  2. Pacientovi je podáno aktivní uhlí pro absorpci ve střevě.
  3. V případě předávkování "Warfarinem" nebo jeho analogy je uvnitř předepsán "Cholestyramin".
  4. Pacient je umístěn v antitraumatickém prostředí, aby se zabránilo vzniku nových hematomů a krvácení.
  5. Při významné ztrátě krve se provádí transfuze krevních buněk nebo plazmy, někdy plné krve. Erytrocytová hmota, kryoprecipitát, protrombinový komplex jsou účinné při použití.
  6. Předepsaný přípravek „Fitomenadion“, přípravky na bázi vitaminu K..
  7. Pokud není nutné předepisovat antiagregační léčbu, pak je lék "Fitomenadion" předepsán jako léčba, nikoli jako první pomoc.

Pokud se stav pacienta vrátil do normálu, ale potřebuje pokračovat v užívání nepřímých antikoagulancií, je nutné dočasně nahradit „Warfarin“ léky heparinové řady.

Vedlejší efekty

Mezi vedlejšími účinky užívání antikoagulancií lze rozlišit následující:

  • Dyspeptické poruchy.
  • Intoxikace těla.
  • Alergické reakce,
  • Tkáňová nekróza.
  • Kožní vyrážky a svědění.
  • Poruchy ledvin.
  • Osteoporóza.
  • Plešatost.

Nejpůsobivější komplikací antikoagulační léčby je krvácení do vnitřních orgánů: úst, nosohltanu, střev, žaludku, kloubů a svalů. V moči může být krev. Aby se zabránilo těmto komplikacím, je nutné sledovat krevní obraz pacienta užívajícího antikoagulancia a sledovat jeho stav jako celek..

Speciální funkce

Liší se od přímých antikoagulancií v tom, že výsledek těchto léků se dostaví po nějaké době - ​​protože se účinná látka hromadí v tkáních. Doba platnosti je však mnohem delší..

Rychlost, síla nárazu a úroveň kumulace se u jednotlivých produktů liší. Používá se výhradně orální cestou. Parenterální podávání léku je přísně zakázáno..

Doporučuje se přerušit léčbu ne okamžitě, ale pomalým tempem, snížením dávky a prodloužením časového intervalu mezi dávkami (až na jednu dávku denně nebo každých 48 hodin). Náhlé vysazení může vést k náhlému zvýšení plazmatického protrombinu, což vyvolá trombózu.

Předávkování nebo příliš dlouhodobé užívání může způsobit krvácení a bude spojeno jak se snížením koagulační schopnosti krve, tak se zvýšením propustnosti kapilární stěny. Zřídka se v tomto případě tvoří krvácení z ústní a nosohltanové dutiny, gastrointestinálního traktu, do svalových vláken a kloubní dutiny, zatímco je možný výskyt krve v moči makro- nebo mikrohematurie. Aby se zabránilo vzniku těchto komplikací, měli byste během léčby pečlivě sledovat stav pacienta a ukazatele hemokoagulace. Každých 48-72 hodin, a někdy i častěji, se doporučuje sledovat protrombinový čas a analyzovat přítomnost erytrocytů v moči (to je jeden z prvních indikátorů předávkování léky). Pro účely úplného pozorování je kromě hladiny protrombinu nutné posoudit další ukazatele: toleranci vůči heparinu, dobu rekalcifikace, protrombinový index, plazmatický fibrinogen, koncentraci protrombinu pomocí dvoustupňové metody. Nedoporučuje se používat souběžně léky salicylátové skupiny, protože tyto vyvolávají zvýšení hladiny volného antikoagulancia v plazmě.

Zástupci této skupiny jsou neodykumarin, acenokumarol, fenindion a warfarin..

  1. Neodikumarin a jeho analogy. Vyznačuje se rychlou absorpcí, poločasem v rozmezí 2,5 hodiny, vylučovaným z těla močí jako metabolické produkty. Výsledek se objeví po 2-3 hodinách po podání, maximum v krvi - po 12-30 hodinách a trvá 48 hodin po zrušení léku. Používá se samostatně nebo v kombinaci s heparinem.
  2. Acenokumarol. Dobrá absorpce v zažívacím traktu. Charakteristická je kumulativní akce. Maximální výsledek je zaznamenán po 24-48 hodinách od začátku léčby. Po ukončení příjmu je rychlost protrombinu detekována po 2–3 dnech.
  3. Fenindion (fenilin). Pokles srážení krve je pozorován po 8–10 hodinách, maximum - po 24 hodinách. Charakteristický výrazný kumulativní účinek.
  4. Warfarin. Absorbován úplně v zažívacím traktu. Poločas je 40 hodin. Antikoagulační účinek nastává za 72–120 hodin a trvá 3–5 dní. po ukončení léčby.

Přírodní ředidla na krev

Pro prevenci trombózy bylin s účinkem na ředění krve se používají příznivci léčby alternativními metodami. Seznam takových rostlin je poměrně dlouhý:

  • Kaštan;
  • vrbová kůra;
  • moruše;
  • sladký jetel;
  • pelyněk;
  • luční:
  • Červený jetel;
  • kořen lékořice;
  • vyhýbání se pivoňce;
  • čekanka a další.

Před ošetřením bylinami je vhodné poradit se s lékařem: ne všechny rostliny mohou být užitečné.


Červený jetel se používá v lidovém léčitelství ke zlepšení průtoku krve

Dopad

Neantikoagulační léky, jako je citrát sodný, salicylát sodný, kyselina acetylsalicylová, také snižují srážlivost krve.

Když pacienti v seznamu doporučení vidí nepochopitelné názvy, chtějí rychle zjistit, co jsou antikoagulancia a na co jsou předepisováni. Termín antikoagulancia, seznam léků v této skupině je rozsáhlý, je obvyklé označovat léky, které působící na lidské tělo dramaticky inhibují proces srážení krve.

V důsledku jejich působení se lékařům podaří zabránit tvorbě krevních sraženin (krevních sraženin). Léky se používají k prevenci komplikací v různých situacích. Je třeba poznamenat, že lékaři předepisují antikoagulancia také pro profylaktické účely, aby se snížilo riziko tvorby trombů..

Mechanismus účinku antikoagulancií je odlišný, proto jsou obvykle rozděleny do dvou velkých skupin:

  1. Přímé antikoagulancia. Tyto látky rychle působí na systém srážení krve tím, že inhibují proces tvorby fibrinu. Léky v této skupině zahrnují středně a nízkomolekulární hepariny, hydrocitrát sodný. Mechanismus účinku standardního heparinu je spojen s inhibicí aktivity trombinu a inaktivací hemostatických faktorů.
  2. Nepřímá antikoagulancia - často se označují jako antagonisté vitaminu K. Tyto léky mají dlouhodobý účinek. Účinek jejich použití se projevuje v průběhu času, takže se často používají při poruchách systému srážení krve. Díky své chemické struktuře mohou být nepřímými antikoagulancii deriváty indandionu nebo 4-hydroxykumarinu. Mechanismus jejich působení je spojen s inhibicí syntézy v játrech koagulačních faktorů II (protrombin), VII (prokonvertin), IX (faktor Christmass) a X (Stewartův výkonový faktor) v játrech.

Přímé antikoagulancia se používají, když je naléhavě nutné normalizovat srážení krve. V rámci prevence a léčby trombózy se lékaři uchylují k pomoci nepřímých antikoagulancií.

Antitrombotická léčba má řadu indikací:

  • stav po operaci srdce a cév;
  • infarkt myokardu;
  • plicní embolie;
  • aneuryzma levé komory;
  • fibrilace síní;
  • tromboflebitida povrchových žil končetin;
  • tromboangiitis obliterans, endarteritida.

Stejně jako všechny léky mají antikoagulancia řadu kontraindikací, nejsou vždy používány. Je zakázáno užívat léky této skupiny u pacientů s následujícími poruchami:

  • onemocnění trávicího traktu (žaludeční vřed);
  • onemocnění jater (chronická hepatitida, srdeční fibróza jater);
  • urolitiázová nemoc;
  • selhání ledvin;
  • trombocytopenická purpura;
  • kavernózní plicní tuberkulóza.

Při použití perorálních antikoagulancií se pacienti často potýkají s výskytem nežádoucích účinků. Mezi nejběžnější:

  • alergie;
  • bolest hlavy;
  • astenie;
  • zvýšená tělesná teplota;
  • zhoršená funkce ledvin;
  • nevolnost, bolest břicha;
  • porušení chuti, zvracení;
  • průjem;
  • svědění, kožní vyrážka.

První antikoagulant byl získán ve 20. století ve Spojených státech, kdy byla objevena nová choroba krav, která vyvolala silné krvácení. Když byla zjištěna příčina patologického stavu, ukázalo se, že jetel kontaminovaný plísní, která je v potravinách, působí na organismus zvířat. Z této suroviny byl syntetizován první lék protidoštičkové nepřímé akce - "Dikumarol".

K dnešnímu dni je seznam fondů, které jsou analogické, více než sto jmen. Všechny tyto léky jsou nepřímé antikoagulancia. Mechanismus účinku skupiny léčiv je založen na inhibici účinku vitaminu K..

Na tomto vitaminu závisí faktory srážlivosti. Nepřímé antikoagulancia zabraňují aktivaci koagulačních proteinů a na vitaminech závislých kofaktorů. Nekontrolované užívání těchto léků je zakázáno, protože se zvyšuje riziko hemoragických komplikací.

Existují dvě hlavní skupiny, do kterých jsou rozdělena všechna nepřímá antikoagulancia. Klasifikace finančních prostředků je založena na účinné látce, která je součástí léků. Rozlišovat:

  • deriváty kumarinu;
  • produkty založené na indandionu.

Po provedení velkého počtu studií vědci zjistili, že prostředky založené na této účinné látce by se v terapii neměly používat. Léky měly významný počet vedlejších účinků ve formě alergických reakcí. Účinnost dopadu na antikoagulační systém rovněž neprokázala stabilní výsledky..

Tato skupina léků zahrnuje léky: „Fenindion“, „Diphenindion“, „Anisindion“. Bylo rozhodnuto zastavit hlavní výběr u druhé skupiny antiagregačních látek az indandionových derivátů se v současné době používá pouze fenilin.

Droga má nízkou cenu a je k dispozici ve formě tablet. Funguje 10 hodin a je velmi důležité udržovat požadovanou dobu léčby. Účinek nastává pouze 24 hodin po první dávce. Využití finančních prostředků probíhá pod monitorováním stavu pacienta pomocí laboratorních krevních parametrů (koagulogram, obecné testy, biochemie).

Schéma aplikace "Fenilinu":

  1. První den - 1 tableta 4krát.
  2. Druhý den - 1 tableta třikrát.
  3. Zbytek času terapie - 1 tableta denně.

Lék se nedoporučuje užívat současně s léky, které snižují hladinu glukózy v těle..

Případy předávkování touto skupinou drog jsou poměrně vzácné. To se může stát, pokud malé dítě drogu najde doma a ochutná ji. Koncentrace látky je obvykle nízká, takže příjem jedné pilulky není strašný. V případě zvláštního nebo neúmyslného použití velkých dávek látky se může objevit koagulopatie a krvácení..

Klinika předávkování nemá specifické příznaky, takže je docela těžké uhodnout, že bylo přijato velké množství drogy. Příznaky projevů jsou podobné různým chorobám a patologickým stavům těla. Pacient má:

  • snadná tvorba modřin na kůži;
  • výskyt krve v moči nebo výkalech;
  • děložní krvácení;
  • hematomy na krku;
  • intrakraniální krvácení.

Předchozí mrtvice, pokročilý věk, anamnéza gastrointestinálního krvácení a nízký hematokrit jsou doprovodné faktory, které mohou snížit prahovou hodnotu pro koncentraci léčiva.

Více Informací O Hluboké Žilní Trombózy

Sinusová bradykardie: příčiny, příznaky, léčba

Kliniky Veškerý obsah iLive je kontrolován lékařskými odborníky, aby byl zajištěn jeho přesnost a věčnost.Máme přísné pokyny pro výběr informačních zdrojů a odkazujeme pouze na renomované webové stránky, akademické výzkumné instituce a pokud možno ověřený lékařský výzkum.

Vlastnosti bolesti v srdci (kardialgie): co to může být a co dělat?

Kliniky Zvažte bolest, lisování, bodnutí a další bolesti v srdci, příznaky a příčiny kardialgie, diagnostiku, léčbu, prevenci, co dělat doma?

Couperose na obličeji

Kliniky Obecná informaceCouperóza (syn. Pavoučí žíly, telangiektázie) je patologie malých krevních cév vaskulárního plexu (kapiláry, arterioly a venuly) umístěných v papilární dermis, projevující se jejich trvalou expanzí a zvýšenou křehkostí.