Farmakologická skupina - antiagregační látky
Podskupinové léky jsou vyloučeny. Umožnit
Popis
Antiagregační látky inhibují agregaci krevních destiček a erytrocytů, snižují jejich adhezní schopnost a adhezi (adhezi) k endotelu krevních cév. Snížením povrchového napětí membrán erytrocytů usnadňují jejich deformaci při průchodu kapilárami a zlepšují průtok krve. Antiagregační látky jsou schopné nejen zabránit agregaci, ale také způsobit dezagregaci již agregovaných krevních destiček.
Používají se k prevenci tvorby pooperačních krevních sraženin, při tromboflebitidě, vaskulární trombóze sítnice, cévních mozkových příhodách atd., Jakož i k prevenci tromboembolických komplikací u ischemické choroby srdeční a infarktu myokardu.
Inhibiční účinek na adhezi (agregaci) krevních destiček (a erytrocytů) je do určité míry ovlivňován léky různých farmakologických skupin (organické nitráty, blokátory kalciových kanálů, purinové deriváty, antihistaminika atd.). NSAID mají výrazný antiagregační účinek, přičemž kyselina acetylsalicylová má široké použití v prevenci tvorby trombů..
Kyselina acetylsalicylová je v současné době hlavním představitelem protidoštičkových látek. Má inhibiční účinek na spontánní a indukovanou agregaci a adhezi krevních destiček, na uvolňování a aktivaci faktorů 3 a 4. Bylo prokázáno, že jeho antiagregační aktivita úzce souvisí s účinkem na biosyntézu, uvolňování a metabolismus PG. Podporuje uvolňování vaskulárního endotelu PG, vč. CHZO2 (prostacyklin). Ten aktivuje adenylátcyklázu, snižuje obsah ionizovaného vápníku v krevních destičkách - jeden ze tří hlavních mediátorů agregace a má také dezagregační aktivitu. Kyselina acetylsalicylová navíc potlačuje aktivitu cyklooxygenázy a snižuje tvorbu tromboxanu A v krevních destičkách2 - prostaglandin s opačným typem aktivity (pro-agregační faktor). Ve vysokých dávkách kyselina acetylsalicylová také inhibuje biosyntézu prostacyklinu a jiných antitrombotických prostaglandinů (D2, E1 atd.). V tomto ohledu je kyselina acetylsalicylová předepisována jako protidestičková látka v relativně malých dávkách (75 - 325 mg denně).
Seznam protidoštičkových léků (protidoštičkových látek), mechanismus účinku a aplikační vlastnosti
Porušení reologických vlastností krve a její tekutosti je významným rizikovým faktorem pro rozvoj nebezpečných procesů, zejména trombózy.
Takové sraženiny vyvolávají ucpání krevních cév, což okamžitě vede k nouzovým podmínkám, smrti nebo vyžaduje okamžitý chirurgický zákrok kvůli smrti tkáně - gangréna.
Terapie trombózy zahrnuje použití speciální skupiny léků, jako je Urokinase. Mají spoustu vedlejších účinků, proto jsou používány s velkou opatrností a v nejextrémnějších případech. Jako preventivní opatření jsou předepsány jiné prostředky..
Antiagregační látky jsou speciální typ léčiva používaného k prevenci shlukování krevních buněk, krevních destiček a dalších jako součást prevence.
Jsou předepsány k léčbě většiny patologických stavů kardiovaskulárního profilu v akutní fázi a během rehabilitačního období. Měly by být také používány s velkou opatrností, protože ředí krev a mohou vyvolat nebezpečné komplikace..
Proto nelze libovolně použít ani trombolytika, ani antiagregační látky. O problému se vždy rozhoduje přísně podle uvážení lékaře.
Mechanismus účinku
Disagreganty (jiný název pro tuto farmakologickou skupinu) mají komplexní způsob ovlivnění těla.
Nejprve je to účinek na srážení krve. Základem je regulace biochemických charakteristik hemostázy.
Aniž bychom se zabývali složitými rysy procesu, můžeme říci, že se nakonec dosáhne skupiny efektů:
- Snížená agregace krevních destiček. Jednoduše řečeno, jejich slepení v důsledku nedostatečného stavu. Hlavní klinická akce dala jméno lékům této odrůdy.
- Ředění krve. Toho je dosaženo nepřímo. Reologické vlastnosti tkáně jsou obnoveny. Díky tomu dochází ke změně viskozity, normalizaci tlaku na stěny cév. Dále je zabráněno degeneraci endotelu tepen a žil.
Dlouhodobé užívání antiagregačních látek je však nemožné. Protože riziko vzniku nebezpečného krvácení je vysoké, což může všechno vyprovokovat až k smrti.
Navíc je nepřijatelné užívat léky této farmaceutické skupiny při současném užívání trombolytik (Uro-, streptokináza a další léky).
Existuje další druh léků, které se velmi podobají popsaným vlastnostem a klinickým účinkům. Jedná se o takzvaná antikoagulancia. I lékaři často používají oba pojmy zaměnitelně, jedná se však o různé typy fondů..
Druhý z jmenovaných má aktivní účinek, pracuje rychleji, účinek je krátkodobý, ale mnohem výraznější.
Dochází k rychlému ředění krve, díky čemuž jsou léky antikoagulační skupiny ideální pro prevenci tvorby krevních sraženin, zejména v naléhavých případech. Má však smysl přistupovat k zamýšlenému použití a používání velmi opatrně..
Nebezpečí takových léků je také mnohonásobně vyšší, což může při nesprávném použití ukončit zdraví nebo dokonce život..
Souběžné podávání antikoagulancií a trombolytik je přísně zakázáno. Protože riziko masivního vnitřního krvácení se několikrát zvyšuje.
Základem antiagregátů je tedy schopnost ovlivňovat biochemické procesy v těle a složení krve, zabraňovat shlukování tvarovaných buněk a tvorbě krevních sraženin..
Klasifikace
Klasifikace protidoštičkových látek se provádí podle účinné látky nebo skupiny látek, které tvoří základ farmaceutického účinku. Na tomto základě lze rozlišit následující typy léčivých přípravků.
Kyselina acetylsalicylová
A jeho deriváty. Nejběžnější skupina léčiv s vysokou prokázanou účinností v lékařské praxi.
Ve srovnání s jinými typy popsanými níže budou tyto léky z hlediska bezpečnosti a účinnosti někde uprostřed..
Klasický a zastaralý aspirin se v současné době stále aktivně používá, a to navzdory vysokým rizikům.
Dobře se vyrovná s úkolem naléhavého obnovení průtoku krve, ale kategoricky není vhodný pro dlouhodobé užívání. V rámci moderní praxe jsou předepsány jeho bezpečnější protějšky..
Aspirin-kardio
Snad nejoblíbenější modifikace léku na bázi kyseliny acetylsalicylové. Má jiné dávkování než jeho předchůdce, je umístěn jako prostředek pro systémovou a komplexní léčbu kardiovaskulárních onemocnění.
Ať už je to pravda nebo ne, lékaři nepřišli ke shodě. Hlavním rysem Aspirin-Cardio je možnost dlouhodobého užívání s menšími riziky pro zdraví a život..
Antiagregační účinek je dosažen po několika dnech používání, proto lze přípravek považovat za relativně bezpečný.
Současně kromě obnovení reologických vlastností kapalné pojivové tkáně Aspirin-Cardio zmírňuje zánět, bolest, normalizuje tělesnou teplotu.
Taková neselektivita může hrát krutý vtip, při aplikaci musíte být opatrní a pečlivě sledovat své vlastní pocity..
Koncentrace kyseliny acetylsalicylové v tomto léčivu je třikrát vyšší než v klasické variantě aspirinu, což také přináší řadu omezení. Všechny problémy jsou vyřešeny podle uvážení ošetřujícího specialisty.
Trombo-ACC
Ve skutečnosti není velký rozdíl mezi starými analogy založenými na kyselině acetylsalicylové a tímto názvem. A ve skutečnosti a v jiných případech je koncentrace účinné látky identická.
Rozdíl spočívá ve formě vydání. Plášť léčiva Thrombo-ACC zabraňuje rychlé absorpci kyseliny v zažívacím traktu, snižuje destruktivní účinek tohoto jevu.
Proto se léčba nepovažuje za tak agresivní vůči orgánům gastrointestinálního traktu. Výhoda je poměrně kontroverzní, vzhledem k množství analogů jiných skupin, stejně jako vyšší náklady na Trombo-ACC.
V každém případě o výběru a jmenování rozhodují lékaři. Neoprávněný vstup je nemožný, pokud existuje touha chránit zdraví.
Aspikor
Má minimální dávku kyseliny acetylsalicylové, navíc je považována za bezpečnější než analogy obsahující aspirin, není tak agresivní a „čistá“, proto ji lze jako udržovací léčbu používat neomezeně dlouho. Ale ne v „roli“ jediného léku, ale v systému.
Náklady na Aspicor také činí drogu jednoduchou a cenově dostupnou, protože cena se příliš neliší od ceny konvenčního zastaralého analogu..
Ve všech případech mají léky na bázi kyseliny acetylsalicylové významnou nevýhodu. Nejsou selektivní.
Antiagregační účinek je doplněn protizánětlivými, antipyretickými, je logické, že lék ovlivňuje mnoho funkcí a orgánů, včetně zažívacího traktu, srdce.
Při nadměrném používání může vyvolat krvácení, zvyšuje křehkost a vaskulární propustnost.
Blokátory ADP
Prostředky, které snižují účinek vyvolaný speciální látkou - adenosin fosfátem. Tato sloučenina vyvolává adhezi krevních destiček komplexním spojením s fibrinogenem, proto léky tohoto typu ovlivňují základní procesy tvorby trombů.
Současně jsou na rozdíl od předchozích selektivnější a používají se s menší opatrností, i když při negramotném používání mohou ublížit..
Tiklopidin
Poměrně staré, dobře prostudované jméno. Poprvé byl nástroj syntetizován na konci 70. let minulého století. Stále se aktivně používá a představuje seznam obchodních jmen: Tiklid, Tiklo, Aklotin, Tagren.
Nástroj se používá jak v rámci neodkladné péče v případě nouzových stavů, tak při léčbě chronických onemocnění spojených s porušením reologických vlastností krve.
Léčba je v zásadě předepsána k léčbě dlouhodobých současných stavů, prevenci nebezpečných komplikací, trombózy. Otázka je otevřená, zůstává na rozhodnutí lékaře.
Klopidogrel
Neexistuje shoda, která by byla účinnější, tento název nebo Ticlopidin v lékařské komunitě. Autoři mají různé úhly pohledu.
Odborníci se však shodují, že před chirurgickými zákroky, i po nich, zejména pokud jde o srdeční choroby, by měl být i nadále upřednostňován Clopidogrel, protože je to optimální kombinace účinnosti a bezpečnosti.
Není zakázáno používat farmaceutický prostředek v rámci nouzových podmínek nebo po dlouhou dobu, v závislosti na indikacích.
V každém případě mají obě jména značný potenciál a při zneužití mohou být nebezpečná..
Léky ke snížení účinku ADP se užívají izolovaně, jako hlavní v terapii. Zejména v mírných případech, ale častěji jsou předepsány v systému s ostatními. Záleží na situaci.
Inhibitory fosfodiesterázy
Ovlivňují další mechanismus tvorby krevní sraženiny. Mají méně kontraindikací a jsou považovány za bezpečnější ve srovnání s předchozími dvěma farmaceutickými skupinami.
Má smysl je používat po mimořádných událostech, chirurgických zákrocích během rehabilitačního období nebo jako léky k prevenci infarktu, mrtvice, akutních hemodynamických poruch spojených se změnami krevních vlastností..
Běžné názvy zahrnují Dipyridamol, Triflusal. Oba jsou relativně staří. Mají několik obchodních jmen odlišných od hlavních, například Curantil.
Často vyvolávají alergické reakce, proto vyžadují pečlivé předepisování a sledování stavu pacienta.
Blokátory GPR
Látky, které snižují citlivost receptorů glykoproteinů trombocytů, působí mírně a jsou relativně zřídka tolerovány.
Základem vlivu léků tohoto typu je schopnost, podmíněně řečeno, vydat příkaz krevním destičkám, aby neinteragovaly s faktory, které vyvolávají agregaci, to znamená s jejich adhezí.
Reologické vlastnosti krve se mírně mění, účinek blokátorů GPR je vysoký, ale krátkodobý. Proto má smysl použít lék buď v rámci akutních stavů, nebo zvolit jasný režim a dávkování.
Mezi jmény - Eptifibatid (Intergrilin), Tirofiban, další.
Nejrozšířenější užívání drog tohoto typu bylo získáno při použití u pacientů s akutními stavy v nemocnici. Například s koronární nedostatečností.
Dává také smysl používat je v systému s klasickými léky na bázi aspirinu.
Inhibitory produkce kyseliny arachidonové
Snižuje rychlost syntézy pojmenované látky. Obecně jsou podobné předchozí skupině léčivých přípravků s antitrombotickým účinkem. Rozdíl je v selektivitě.
Uvažovaná kategorie léků ovlivňuje mnoho faktorů „adheze“ krevních destiček, proto s sebou nese mnohem větší nebezpečí pro zdraví a život pacienta než ostatní.
Při používání musíte neustále sledovat stav člověka dynamicky. Chcete-li rychle upravit dávku nebo zastavit léčbu.
Mezi jmény: Indobufen, Ibustrin a další.
Blokátory tromboxanu
Snižuje syntézu tohoto faktoru při rozvoji trombózy. Hlavní jméno - Ridogrel.
Aplikace - v rámci komplexní léčby onemocnění kardiovaskulárního systému, mozku, které jsou založeny na podvýživě, krevním oběhu. Také poté, co utrpěl epizody trombózy.
Bylinné léky
Farmakologická účinnost nebyla prokázána. Jedná se o léky na bázi Ginkgo Biloba.
Takové „léky“ nedávají z pořízení a použití pro jejich zamýšlený účel příliš smysl.
Patří sem také konvenčně „lidové“ recepty založené na zázvoru, třezalce tečkované a dalších. To není léčba, pouze amatérské představení.
Bylinky lze použít jako pomůcku a poté, pokud s tím lékař souhlasí. Terapie netoleruje kreativitu, vyžaduje zdravý rozum, přesný výpočet a analytickou práci.
Jiné léky
Patří mezi ně ty, které se používají k dlouhodobé léčbě odchylek: Pentoxifylline (nejpopulárnější v klinické praxi), Reopolyglucin (identický s předchozím, ale bezpečnější a používá se v široké škále případů).
Další typ tvoří složité léky, které mají několik složek..
Například Cardiomagnet (respektive Aspirin a hořčík), Aspigrel, Coplavix, Agrenox a další. O tom, zda stojí za to předepisovat takové „výbušné směsi“, rozhodne lékař.
Ve většině případů je vyžadováno přesné dávkování, proto je lepší dát přednost dvěma samostatným položkám..
Je to bezpečnější, efektivnější a poskytuje lékaři nástroje k plné kontrole procesu.
Cena takových „hybridů“ je navíc poměrně vysoká, což zcela neutralizuje veškeré námitky výrobců. O této záležitosti rozhoduje ošetřující specialista-kardiolog.
Indikace
Není možné přesně říci, kdy užívat léky tohoto typu. Seznam antiagregátů je široký a účinné látky se také liší. Stojí za to podívat se na pokyny.
Teoretické vynálezy vůbec nedávají smysl, protože otázka v každém případě spadá na bedra lékaře.
Pokud uvedete průměrný seznam, získáte následující obrázek:
- Přechodné ischemické ataky. Dočasné epizody oběhových poruch. Na lokalizaci moc nezáleží.
- V nedávné minulosti utrpěly mimořádné události. Srdeční infarkt, mrtvice. V prvním případě není všechno tak zřejmé, mnoho léků v této situaci není povoleno. Ve druhém taky.
Mluvíme jen o ischemickém typu poruchy. Není hemoragické, pokud došlo ke krvácení.
- Stabilní vysoký krevní tlak. Hypertenze.
- Provedena srdeční chirurgie.
- Vymazání trofických poruch na dolních končetinách. Například ateroskleróza.
- Prevence mrtvice (více o primárních a sekundárních opatřeních v tomto článku).
- Ischemická choroba srdeční, s výjimkou případů, kdy může lék poškodit.
Seznam je velmi přibližný.
Kontraindikace
Totéž platí pro tyto důvody. Seznam protidoštičkových léků je široký; není možné uvést úplný seznam bez ohledu na specifika farmaceutického prostředku. Proto je anotace převzata.
Pokud znovu mluvíme o něčem přibližném:
- Kojení. Účinné látky se přenášejí s mlékem, proto je použití přísně zakázáno.
- Těhotenství v jakékoli fázi. Ovlivní stav matky nebo plodu.
- Věk do 18 let. Kontraindikace pro převládající počet antiagregačních látek. Použití není povoleno
- Hemoragická mrtvice, při které se krvácení vyvine do struktur mozku.
- Srdeční selhání v jakékoli fázi. Absolutní kontraindikace.
- Porucha funkce jater nebo ledvin v aktivní fázi, dokud není stav kompenzován. Pak - s velkou péčí a diskrétností.
- Vředy žaludku, 12 dvanáctníkových vředů, sliznice jiných částí zažívacího traktu. Protože je možné vyvinout krvácení, až smrtelné.
I když neexistují jasné důvody pro odmítnutí použití, musíte pečlivě přemýšlet o vhodnosti užívání léků.
Vedlejší efekty
Je jich relativně mnoho. Stojí za to začít od názvu a skupiny nástroje. Otázka je však transparentnější.
Nejběžnější porušení mezi možnými:
- Prodloužené krvácení, které se nezastaví ani po minimálním poškození: řezy, oděrky. Je téměř nemožné se tomu vyhnout.
- Pokles krevního tlaku.
- Závratě, dezorientace ve vesmíru.
- Nevolnost, zřídka se změní na zvracení.
- Alergické reakce. Téměř hlavní vedlejší účinek užívání léků k obnovení reologických vlastností krve.
Intenzita je různá. Je minimální, když se na pokožce vytvoří vyrážka až po Quinckeho edém nebo dokonce anafylaktický šok. Naštěstí poslední možnost existuje jako výjimka..
S rozvojem negativních jevů má smysl revidovat průběh a léčebný režim nebo úplně opustit léky tohoto typu, což je také spíše nepříjemný vzácný případ než pravidlo.
Pacientům se doporučuje pečlivě sledovat jejich pohodu. Pokud se objeví nežádoucí účinky, poraďte se znovu s lékařem.
Konečně
Disagregační terapie je základem pro léčbu pacientů s poruchami srážení krve, s nadměrnou viskozitou krve.
Musí to však být provedeno s velkou opatrností. Léky ke změně vlastností krve nejsou neškodné vitamíny v kapslích, ale silné léky.
Proto o žádném samoléčení nejde, pouze lékař se může orientovat správným směrem. I v tomto případě musíte sledovat svůj vlastní stav..
Antiagregační léky
V moderní medicíně se používají léky, které mohou ovlivnit srážení krve. Mluvíme o protidoštičkových látkách.
Aktivní složky ovlivňují metabolické procesy, jsou prevencí tvorby trombů v cévách. Ve většině případů lékaři předepisují takové léky na srdeční patologie..
Užívání léků v této kategorii brání tomu, aby se destičky lepily nejen na sebe, ale také na stěny krevních cév.
Co jsou to za léky
Když se na těle člověka vytvoří rána, jsou do místa poranění odeslány krvinky (krevní destičky), které vytvoří krevní sraženinu. To je dobré pro hluboké řezy. Ale pokud je céva zraněna nebo zanícena, je přítomný aterosklerotický plak, situace může skončit smutně.
Existují určité léky, které snižují riziko vzniku krevních sraženin. Stejné léky vylučují agregaci buněk. Mezi tyto léky patří antiagregační látky.
Lékař předepisuje léky, sděluje pacientům, jaké to jsou, jaký účinek mají léky a k čemu jsou potřebné.
Klasifikace
V medicíně se jako prevence používají léky na trombocyty a erytrocyty. Léky mají mírný účinek, zabraňují vzniku krevních sraženin.
- Heparin. Lék se používá proti hluboké žilní trombóze, embolii.
- Kyselina acetylsalicylová (aspirin). Účinný a levný lék. V malých dávkách ředí krev. Chcete-li dosáhnout výrazného účinku, měli byste drogu užívat po dlouhou dobu..
- Dipyridamol. Účinné látky rozšiřují cévy, snižují krevní tlak. Zvyšuje se průtok krve, buňky dostávají více kyslíku. Dipyridamol pomáhá při angině pectoris dilatací koronárních cév.
Klasifikace léků je založena na působení každého antiagregačního činidla. Správně zvolený lék vám umožní dosáhnout maximálního účinku při léčbě a předcházet možným komplikacím a následkům.
- Pentoxifyllin. Biologicky aktivní látky zvyšují reologii krve. Zvyšuje se flexibilita červených krvinek, které mohou procházet malými kapilárami. Na pozadí použití pentoxifyllinu se krev stává tekutinou, pravděpodobnost buněčné adheze klesá. Lék je předepisován pacientům s poruchami oběhu. Kontraindikováno u pacientů po infarktu myokardu.
- Reopoliglyukin. Lék s podobnými vlastnostmi jako Trental. Jediným rozdílem mezi těmito léky je, že Reopolyglucin je pro člověka bezpečnější..
Medicína nabízí komplexní léky, které zabraňují tvorbě krevních sraženin. Léčivé přípravky obsahují antiagregační látky různých skupin s příslušným účinkem. Nejúčinnější jsou Cardiomagnyl, Aspigrel a Agrenox.
Princip fungování
Léky blokují tvorbu krevních sraženin v cévách a ředí krev. Každý lék má specifický účinek:
- Kyselina acetylsalicylová, Triflusal - nejlepší prostředky v boji proti agregaci krevních destiček a tvorbě sraženin. Obsahují účinné látky, které blokují produkci prostaglandinů. Buňky se účastní spouštění systému srážení krve.
- Triflusal, dipyridamol má antiagregační účinek, zvyšuje obsah cyklické formy adenosinmonofosfátu v krevních destičkách. Proces agregace mezi krevními buňkami je narušen.
- Clopidogrel obsahuje léčivou látku, která může blokovat receptory adenosindifosfátu, které se nacházejí na povrchu krevních destiček. Sraženiny se tvoří pomaleji v důsledku deaktivace krevních buněk.
- Lamifiban, Framon - léky, které blokují aktivitu glykoproteinových receptorů umístěných na membráně krevních buněk. Díky aktivnímu působení účinných látek je snížena pravděpodobnost shlukování krevních destiček.
Existuje velký seznam léků používaných k léčbě a prevenci trombózy. V každém jednotlivém případě lékař vybere nejúčinnější s přihlédnutím k charakteristikám pacienta a stavu jeho těla.
Když byl jmenován
Léky předepisuje lékař, předepisuje finanční prostředky po důkladném lékařském vyšetření na základě stanovené diagnózy a výsledků výzkumu.
Hlavní indikace pro použití:
- Pro profylaktické účely nebo po záchvatu ischemické cévní mozkové příhody.
- Pro obnovení poruch spojených s mozkovou cirkulací.
- S vysokým krevním tlakem.
- V boji proti chorobám, které postihly cévy dolních končetin.
- K léčbě ischemické choroby srdeční.
Moderní antiagregační látky jsou předepisovány pacientům po chirurgickém zákroku na srdci nebo cévách..
Samoléčba léky se nedoporučuje, protože mají mnoho kontraindikací a vedlejších účinků. Je nutná konzultace a jmenování lékaře.
Pro dlouhodobou prevenci a léčbu trombózy a embolie lékaři předepisují pacientům nepřímé antiagregační látky. Léky mají přímý účinek na systém srážení krve. Plazmatické faktory klesají, tvorba sraženin je pomalejší.
Komu je zakázáno přijímat
Léky jsou předepsány lékařem. Léky poskytují určité kontraindikace, kterých byste si měli být vědomi. Léčba antiagregačními látkami je zakázána v následujících případech:
- s peptickým vředem trávicího systému ve fázi exacerbace;
- pokud máte problémy s fungováním jater a ledvin;
- pacienti s hemoragickou diatézou nebo patologiemi, proti kterým se zvyšuje riziko krvácení;
- pokud byl pacientovi diagnostikováno závažné srdeční selhání;
- po záchvatu hemoragické mrtvice.
Těhotné ženy během třetího trimestru a mladé matky, které kojí, by neměly pít antiagregační látky. Je nutné konzultovat s lékařem nebo pečlivě přečíst pokyny pro užívání léků.
Možné nežádoucí účinky
Použití protidestičkových látek může vyvolat nepohodlí a nepohodlí. Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky, objeví se charakteristické příznaky, které je třeba hlásit lékaři:
- únava;
- pocit pálení na hrudi;
- bolesti hlavy;
- nevolnost, zažívací potíže;
- průjem;
- krvácející;
- bolest břicha.
Ve vzácných případech se pacient obává alergické reakce na tělo s otoky, kožními vyrážkami, zvracením, problémy s stolicí.
Aktivní složky léků mohou narušit řečové, dýchací a polykací funkce. Také se zvyšuje srdeční frekvence, stoupá tělesná teplota, kůže a oči zežloutnou.
Mezi vedlejší účinky patří celková slabost těla, bolesti kloubů, zmatenost a halucinace..
Seznam nejdostupnějších, nejlevnějších a nejúčinnějších prostředků nápravy
Moderní kardiologie nabízí dostatečné množství léků pro léčbu a prevenci tvorby trombů. Je důležité, aby ošetřující lékař předepsal antiagregační látku. Všechna antikoagulancia mají vedlejší účinky a kontraindikace.
- Kyselina acetylsalicylová. Často se pacientům předepisuje preventivně, aby se zabránilo tvorbě krevní sraženiny. Účinné látky mají vysokou rychlost absorpce. Antiagregační účinek nastává 30 minut po první dávce. Tento léčivý přípravek je dostupný v tabletách. V závislosti na stanovené diagnóze lékař předepisuje od 75 do 325 mg denně.
- Dipyridamol. Antiagregační látka, která dilatuje koronární cévy, zvyšuje rychlost krevního oběhu. Léčivou látkou je dipyridamol. Antikoagulant chrání stěny krevních cév a snižuje schopnost krevních buněk slepovat se. Uvolňovací forma léku: tablety a injekce.
- Heparin. Přímo působící antikoagulant. Aktivní složkou je heparin. Látka, jejíž farmakologie poskytuje antikoagulační účinek. Lék je předepisován pacientům, kteří mají vysoké riziko vzniku krevních sraženin. Dávkovací a léčebný mechanismus se volí individuálně pro každého pacienta. Tento léčivý přípravek je dostupný v injekcích.
- Tiklopidin. Činidlo má vyšší účinnost než kyselina acetylsalicylová. Ale dosažení léčebného účinku bude trvat déle. Lék blokuje práci receptorů a snižuje agregaci krevních destiček. Lék ve formě tablet musí pacient užívat dvakrát denně, 2 kusy.
- Iloprost. Lék snižuje adhezi, agregaci a aktivaci krevních buněk. Rozšiřuje arterioly a venuly, obnovuje vaskulární permeabilitu. Jiný název tohoto léčivého přípravku je Ventavis nebo Ilomedin.
Toto je neúplný seznam antiagregačních látek používaných v medicíně..
Lékaři nedoporučují samoléčbu, je důležité včas konzultovat s odborníkem a podstoupit terapii. Antiagregační látky předepisuje kardiolog, neurolog, chirurg nebo terapeut.
Ve většině případů pacienti užívají léky po zbytek svého života. Vše závisí na stavu pacienta.
Osoba by měla být pod neustálým dohledem odborníka, pravidelně dělat testy a podrobit se důkladnému vyšetření, aby zjistila parametry srážení krve. Lékaři přísně sledují reakci na léčbu antiagregačními látkami.
Seznam protidoštičkových léků (protidoštičkových látek): mechanismus účinku, aplikační vlastnosti
Z článku se dozvíte o klasifikaci antiagregačních látek, indikacích a kontraindikacích k užívání léků, možných vedlejších účincích.
Mechanismus účinku
Antiagregační látky jsou léky, které ovlivňují systém srážení krve a zabraňují adhezi formovaných prvků, destiček. Dezagregáty jsou jiný název pro léky této skupiny, protože ve skutečnosti přírodní nebo syntetické látky blokují agregaci (adhezi) krevních destiček a potlačují tvorbu krevních sraženin.
Antiagregační látky, jejichž mechanismus účinku je založen na regulaci buněčné homeostázy těla, jsou užitečné při léčbě patologických stavů spojených se zhoršenou mikrocirkulací, hlavním průtokem krve: ischemií srdce jakékoli geneze, infarktem myokardu, cévní mozkovou příhodou, vyhlazováním cév dolních končetin.
Například ischemická choroba srdeční je vždy doprovázena tvorbou aterosklerotických plaků na endotelu cév různých velikostí. Jakákoli mikrotrauma cévní stěny je důvodem pro bodovou depozici v místě lipidového defektu. Pokud je taková plaketa poškozena, pak se na ní usadí destičky, které se snaží zakrýt vytvořenou vadu..
Z destiček se začnou uvolňovat biologicky aktivní látky, které přitahují stále více destiček. Pokud takové agregaci nezabráníte, začnou některé shluky cirkulovat krevním řečištěm a usazovat se v těch nepředvídatelných oblastech. Cévy jsou trombovány, výživa vnitřních orgánů a tkání je narušena, je vyvolán debut nestabilní anginy pectoris.
Antiagregační látky (antiagregační látky), pokud jsou podávány, blokují proces adheze na biochemické úrovni a zabraňují rozvoji negativních patologických stavů. Drogy nakonec přispívají k:
- ředění krve;
- obnova reologických vlastností tkání;
- normalizace krevního tlaku na cévní stěnu;
- prevence degenerativních procesů v endotelu žil a tepen.
Nebezpečnou nevýhodou tohoto opatření je riziko krvácení, které může při nekontrolovaném užívání vést k smrti pacienta. Proto je užívání antiagregačních látek možné pouze na doporučení lékaře s neustálým sledováním srážení krve.
Další nebezpečí se skrývá v kombinovaném užívání antiagregačních látek a antikoagulancií (například streptokinázy), které si navzájem zesilují účinek a způsobují nekontrolované vnitřní krvácení se smrtelnými následky..
Pacienti často považují tyto léky za zástupce stejné farmakologické skupiny, ale není tomu tak. Jejich působení je podobné, ale hlavní body použití a mechanismus vlivu na lidské tělo jsou odlišné.
Zásadním rozdílem je, že aspirin a další antiagregační látky zastavují agregaci trombocytů. Antikoagulancia mají naproti tomu vliv na extracelulární koagulační faktory krve, fungují téměř bleskově, takže se používají v nouzových stavech spojených s trombózou nebo tromboflebitidou. Účinek antikoagulancií je však krátkodobý, méně výrazný než účinek antiagregačních látek. Při výběru a správném používání léku je proto otázka indikací a kontraindikací velmi důležitá..
Zvláštností protidestičkových látek je skutečnost, že vzhledem k převládajícímu účinku na krevní destičky léky ve větší míře korigují průtok krve v tepnách. Proto jsou u žilní trombózy prakticky neúčinné.
Klasifikace protidestičkových látek
Hlavní rozhraní ve skupině protidoštičkových látek probíhá podél bodu jejich vlivu na krevní krvinky. Rozlišujte mezi krevními destičkami (heparin, aspirin, dipyridamol) a erytrocyty (pentoxifylin (kontraindikovaný u pacientů po infarktu), léky na reopolyglucin).
Existují kombinované léky: Cardiomagnyl, Aspigrel, Agrenox.
Kromě toho jsou destičková antiagregační činidla (antiagregační činidla) rozdělena podle mechanismu účinku na:
- Léky, které přímo blokují receptory trombocytů:
- Blokátory receptorů ADP;
- Blokátory receptorů PAR.
- Léky, které inhibují enzymy krevních destiček:
- Inhibitory COX;
- PDE inhibitory.
Je třeba poznamenat, že se nejedná o konečnou klasifikaci. V blízké budoucnosti může být seznam doplněn o nové podskupiny, protože farmakologové neustále pracují na zdokonalování prostředků používaných v moderní medicíně..
Indikace pro použití
Antiagregační látky předepisuje lékař, protože existuje mnoho důvodů pro jejich použití, každý je jiný. Indikace pro přijetí jsou:
- ateroskleróza;
- nestabilní angina pectoris;
- prevence ischemie mozku nebo srdce;
- rehabilitace po ischemické cévní mozkové příhodě nebo infarktu;
- vysoký krevní tlak;
- vyhlazení cév dolních končetin;
- Terapie ICHS;
- sklon k tvorbě trombů, včetně dědičných;
- přechodné poruchy průtoku krve;
- operace srdce;
- kousnutí hmyzem (rozdrťte tabletu, promíchejte s trochou vody, naneste směs na místo kousnutí);
- akné, zbytky akné, černé tečky (lokální pilulky):
- mozoly, kuří oka, drsná kůže na patách (také aktuální).
Pouze kvalifikovaný odborník může vypočítat optimální dávku léku, délku užívání, účast léku na komplexním terapeutickém schématu pro konkrétní onemocnění. Dazagreganty se doporučují po úplném klinickém a laboratorním vyšetření, po odstranění všech otázek o diagnóze, provedení diferenciální diagnostiky.
Při předepisování léků je třeba vzít v úvahu závažnost okamžiku. Je obvyklé zastavit nouzové stavy přímými antiagregačními látkami, dlouhodobá léčba se provádí nepřímými antiagregačními látkami, které snižují rychlost tvorby krevní sraženiny při zachování funkce plazmatických faktorů na požadované úrovni.
Musím říci, že seznam indikací je spíše přibližný. Lékaři používají antiagregační látky pro řadu komplikací ischemické choroby srdeční, poruch krevního oběhu a systémů srážení krve. Každý konkrétní účel nápravy je oblastí odpovědnosti lékaře (s přihlédnutím k možným smrtelným komplikacím). V tomto ohledu je důležité věnovat pozornost užívání léků s antiagregačními vlastnostmi v kombinaci s jinými léky. Posilte antiagregační účinek:
- nesteroidní protizánětlivé léky (Voltaren, Nurofen, Diclofenac);
- cytostatika (Adalimumab, Infliximab, Etanercept);
- antikoagulancia (Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran);
- Léky SSRI (sertralin, paroxetin, escitalopram);
- jiné antiagregační látky.
Některá onemocnění navíc zvyšují účinek protidoštičkových látek:
- Chronické selhání ledvin;
- CHF;
- selhání jater;
- nemoci krve;
- chemoterapie;
- purpura.
Snižte antikoagulační účinek: karbamazepin, erythromycin, flukonazol, omeprazol.
Hlavní představitelé skupiny
Seznam, který zahrnuje nejpopulárnější a nejúčinnější antiagregační látky, antiagregační látky, je poměrně široký. Seznam léků ve skupině, které ovlivňují krevní destičky a erytrocyty různými mechanismy, je uveden níže..
Produkty kyseliny acetylsalicylové
Kyselina acetylsalicylová má schopnost aktivovat krevní destičky. Antiagregační léčba pomocí této skupiny je proto patogeneticky oprávněná..
Antiagregační účinek je klíčovým momentem v patogenezi kardiovaskulárních komplikací, které určují závažnost porušení prokrvení orgánů a tkání (srdce, mozek, periferní cévy). Hlavními léky skupiny jsou inhibitory cyklooxygenázy (COX). Hlavní „nepříjemností“ při předepisování protidoštičkových látek této skupiny je vývoj nekontrolovaného vnitřního krvácení.
Nejčastěji se jedná o populární pilulky:
- Aspirin je zastaralý lék, ale pacienti ho stále používají: je nebezpečný při nekontrolovaném krvácení při dlouhodobém užívání. Dnes se používá vylepšená modifikace - Aspirin-Cardio, lék doporučený pro komplexní léčbu srdečních a cévních onemocnění (80 rublů);
- Thrombo-ACC: kompletní analog Aspirin-Cardio, ale méně agresivní pro žaludek, protože má speciální membránu, která zabraňuje rychlé absorpci kyseliny v zažívacím traktu (40 rublů);
- Cardiask je antiagregační látka s antipyretickými, analgetickými a protizánětlivými vlastnostmi (55 rublů);
- Trombopol - inhibuje agregaci krevních destiček (46 rublů);
- Aspikor - NSAID s antiagregačními vlastnostmi (47 rublů);
- Cardiomagnet je protidoštičkové činidlo, ve kterém hydroxid hořečnatý, který je součástí kompozice, chrání sliznici gastrointestinálního traktu před účinky kyseliny acetylsalicylové (108 rublů).
Někdy existují případy rezistence patologických procesů spojených s tvorbou trombů na ASA. Může to být způsobeno polymorfismem genu COX, který ovlivňuje aktivní místo enzymu. Poté se použije kombinace ASA s thienopyridiny nebo blokátory ADP.
Blokátory ADP
Antiagregační léky skupiny, na rozdíl od ASA, působí na obě fáze agregace krevních destiček - agregaci a adhezi, což umožňuje inaktivovat speciální látku adenosin fosfát a zničit její vazbu s fibrinogenem.
Kromě toho thienopyridiny zvyšují plasticitu (deformovatelnost) erytrocytů a pomáhají zlepšovat reologické vlastnosti krve a mikrocirkulace. Proto se dnes antiagregační látky této skupiny používají jako hlavní složka komplexní terapie vyhlazení endarteritidy a diabetické nohy. Vedlejší účinky: extrasystoly, zvýšení sérového kreatininu a dušnost.
Finanční prostředky v této skupině zahrnují:
- Tiklopidin (Aklotin, Tagren, Tiklid, Tiklo) - používaný v nouzových podmínkách, upravuje reologické vlastnosti krve při chronických onemocněních (pod názvem Aklotin - 2200 rublů);
- Clopidogrel Canon (Clopidogrel, Zilt, Plavix) - používá se před operací srdce k prevenci krevních sraženin (153 rublů);
- Effient (prasugrel) - vylepšený a rychle působící analog klopidogrelu (3 730 rublů);
- Ticagrelor - nižší riziko krvácení (2790 RUB);
- Zahřátý - derivát sulfonylmočoviny, existuje možnost intravenózního podání (218 rublů).
Nejlepší výsledky v prevenci postinfarktové ischemie myokardu byly získány při kombinované léčbě thienopyridiny v kombinaci s aspirinem, což umožnilo snížit terapeutické dávky těchto léků, snížit počet vedlejších účinků a snížit náklady na léčbu.
Blokátory GPR (antagonisté receptoru IIb / IIIa)
Mechanismus účinku antiagregačních léků, které mohou inhibovat GPR (destičkové glykoproteinové receptory), je mírný. Podstatou „práce“ je příkaz k destičkám, který zakazuje adhezi. Tím je dosaženo maximální účinnosti s minimálními změnami v reologických vlastnostech krve.
Terčem léků je poslední fáze agregace krevních destiček. Léčiva soutěží s von Willebrandovým faktorem a fibrinogenem o vazbu na glykoproteinový receptor IIb / IIIa. Efekt netrvá dlouho, proto se finanční prostředky používají buď na pohotovostní pomoc, nebo na výpočet jasné dávky přijetí podle individuálního schématu. Vedlejší účinky: krvácení, atrioventrikulární blok, hypotenze, nauzea, zvracení, pneumonie, otoky, anémie, anafylaxe.
Disagregáty farmaceutické skupiny blokátorů GPR:
- Eptifibatid (Integrilin) - infuzní léčivo, syntetický cyklický peptid, reverzibilně blokuje receptory destiček IIb / IIIa, kontraindikováno při přecitlivělosti, krvácení, cerebrovaskulární příhodě (3500 rublů);
- Tirofiban (Agrastat) - nepeptidový derivát tyrosinu, je lékem volby pro nouzovou léčbu (31 742 rublů);
- Abciximab (Reopro) - ireverzibilně blokuje glykoproteinové receptory na krevních destičkách (80% 2 hodiny po infuzi do žíly), používá se pro koronární angioplastiku u mužů s akutním koronárním syndromem (15 416,85 rublů).
Moderní farmakologové, kvůli minimu vedlejších účinků, v poslední době aktivně vyvíjejí nové léky v této skupině. Bylo nalezeno mnoho slibných kombinací s protidoštičkovými vlastnostmi: Cefrafiban, Orbofigan, Sibrofiban, Xenilofiban. Drogy procházejí klinickými zkouškami. Existuje také lék, který již našel své praktické použití - to je injekční roztok Lamifiban, který není na ruském trhu k dispozici..
Blokátory fosfodiesterázy (inhibitory PDE)
Další skupinou léků, které prokazují vlastnosti antiagregačních látek, jsou syntetické látky, které ovlivňují mechanismus tvorby krevní sraženiny blokováním krevních enzymů. Nejbezpečnější ze všech výše uvedených skupin se používají během zotavovacího období rehabilitace po akutních stavech, chirurgických zákrocích. Ukázáno jako prevence trombózy, tromboflebitidy a dalších hemodynamických poruch spojených s viskozitou krve. Vedlejší účinky: dyspepsie, migréna, alergie.
Antiagregačními látkami v této skupině jsou:
- Dipyridamol (Dipyridamol-FPO, Sanomil-Sanovel) - kombinuje vlastnosti antiagregačního činidla a vazodilatátoru. Vykazuje aktivitu jako angioprotektor, imunomodulátor. Lék má inhibiční účinek na agregaci krevních destiček, zlepšuje mikrocirkulaci. Činidlo je téměř úplně vázáno na krevní bílkoviny. K akumulaci dochází v myokardiocytech, erytrocytech (302 rublů);
- Curantil je imunomodulátor a vazodilatátor. „Pracuje“ v systému koronárního průtoku krve, pokud je užíván ve vysokých dávkách - v jiných částech oběhového systému. Na rozdíl od organických dusičnanů antagonisté vápníku nezpůsobují expanzi větších koronárních cév (586 rublů);
- Parsedil je myotropický vazodilatátor s antiagregačními vlastnostmi. Rozšiřuje koronární cévy (hlavně arterioly), způsobuje významné zvýšení objemového průtoku krve (290 rublů);
- Pentoxifyllin - strukturní analog teobrominu, zabraňuje ztrátě iontů draslíku erytrocyty, dodává odolnost vůči hemolýze. S okluzí periferních tepen (přerušovaná klaudikace) vede k prodloužení vzdálenosti chůze, eliminaci nočních křečí lýtkových svalů a bolesti. K dispozici v tabletách a injekcích (tablety - 251 rublů, injekce - 45 rublů pro 10 ampulí 2% roztoku);
- Cilostazol (Pletal) - má antiagregační a vazodilatační účinek (4 960 rublů);
- Triflusal (Disgren) - inhibitor COX-1 a PDE, málo studovaný, dostupný na objednávku v online lékárně.
Blokátory syntézy kyseliny arachidonové
Antiagregační látky, které snižují syntézu kyseliny arachidonové, mají antitrombotickou aktivitu, ale mají mnoho vedlejších účinků, vyžadují přísnou kontrolu, proto se používají jen zřídka.
Mechanismem účinku jsou analogy předchozí skupiny, ale liší se specifičností a váží se výhradně na receptory této kyseliny. Léky skupiny jsou navíc schopné zastavit zánět a stimulovat imunitní systém. Mezi vedlejší účinky patří individuální nesnášenlivost..
Zástupci farmakologické skupiny látek:
- Indobufen (Ibustrin) - korektor agregace krevních destiček s analgetickým a protizánětlivým účinkem (1390 rublů);
- Zafirlukast - protidoštičkový protizánětlivý účinek (1306,8 rublů).
Blokátory tromboxanu
Zástupci této skupiny protidoštičkových látek se nacházejí v jiných třídách léků podobného typu. Nejčastěji ve skupině Clopidogrel. Podstatou účinku léků (například Ridogrel, Pikotamid, Vapipros) je snížit syntézu tromboxanového faktoru při tvorbě krevních sraženin. Léky nalezly své uplatnění v komplexní terapii vaskulární a srdeční patologie, mozkové ischémie, zhoršeného průtoku krve v cévách končetin, poté, co utrpěly případy trombózy, tromboflebitidy.
Kontraindikace
Antiagregační látky jsou látky, které mají mnoho vedlejších účinků, proto jsou vždy předepisovány s velkou opatrností a pečlivě zvažují výhody a nevýhody. Existuje však několik patologických stavů, jejichž přítomnost u pacienta je absolutním zákazem užívání drog:
- individuální nesnášenlivost;
- žaludeční vřed, duodenální vřed a všechna erozivní a ulcerativní onemocnění trávicího systému;
- funkční selhání jater nebo ledvin;
- hemoragická diatéza;
- utrpěl hemoragickou mrtvici;
- krvácení vnitřních orgánů neznámého původu;
- závažné kardiovaskulární selhání;
- těhotenství, zejména ve třetím trimestru;
- laktace;
- věk do 18 let.
Vedlejší efekty
Nepohodlí z užívání protidoštičkových látek je pociťováno téměř ve 100% případů. Závažnost negativních pocitů u všech pacientů je však odlišná, v závislosti na formě, dávce, průběhu předepsaného léku, fyziologických vlastnostech lidského těla.
Hlavní věcí je informovat o tom svého lékaře při prvních známkách nepříjemných pocitů. Vedlejší účinky jsou považovány za:
- nemotivovaná únava;
- retrosternální nepohodlí hořícího charakteru;
- silné bolesti hlavy, migrény;
- dyspepsie;
- jakékoli krvácení;
- bolestivost v epigastriu;
- alergická reakce až po anafylaxi;
- kopřivka, krvácení;
- neustálá nevolnost, pravidelné zvracení;
- porušení řeči, polykání, dýchání;
- arytmie, tachykardie;
- žloutnutí kůže a sliznic;
- hypertermie neznámého původu;
- prodromální syndrom s rostoucí slabostí;
- artralgie;
- halucinace;
- hluk v uších;
- příznaky intoxikace.
V takových případech je nutné léky zrušit.
Bylinné léky
Na farmakologickém trhu existují antiagregační látky rostlinného původu na bázi ginkgo biloba. Komerčně jsou k dispozici dva členové této skupiny:
- Ginkio (Bilobil, Bilobil Forte) - 45 rublů;
- Ginos (Ginkoum) - 149 rublů.
Vlastnosti deklarované výrobci (normalizace metabolismu v buňkách, zlepšení reologických vlastností krve, mikrocirkulace, cerebrální cirkulace, zásobení mozku kyslíkem a glukózou, prevence agregace erytrocytů, inhibice faktoru aktivace trombocytů) nemají žádné vědecké potvrzení při použití léků. V rámci komplexní terapie nebyla stanovena účinnost ginkgo biloba. Drogy spíše fungují jako placebo. Lze je připsat tradiční medicíně, která se používá jako základní terapie, která prakticky neovlivňuje systém srážení krve, ale zlepšuje náladu člověka.
Jiné léky
Pozoruhodné jsou přípravky jiných protidoštičkových skupin prezentovaných v síti lékáren Ruské federace:
Léčivou látkou je methylethylpyridinolum:
- Vixipin;
- Methylethylpyridinol (Methylethylpyridinol-Eskom, Methylethylpyridinol hydrochlorid);
- Emoxy-optik (Emoxibel, Emoxipin-AKOS, Emoxipin-Akti, Emoxipin, Cardioxipin).
Účinná látka xanthinol nikotinátu:
- Stížnost;
- Xanthinol nikotinát, Xanthinol nikotinát-UBF, Xanthinol nikotinát injekce 15%, Xanthinol nikotinát tablety 0,15 g
Léky s jinou aktivní látkou:
- Agrilin (anagrelid);
- Brilinta (Ticagrelor);
- Ventavis (Iloprost);
- Ticagrelor (ticagrelor);
- Tromboreduktin (anagrelid);
- Cilostazol (cilostazol).
Monitorování protidoštičkové léčby
Monitorování komplikací zůstává hlavním problémem bezpečnosti pacientů při předepisování antiagregačních látek. Hodnocení účinnosti terapie by mělo být korelováno s absencí negativních aspektů. Techniky se mohou lišit:
- opticko - vizuální stanovení agregace krevních destiček;
- testy u postele (expresní testy);
- stabilní monitorování metabolitů v moči;
- fotometrické měření;
- monitorování pomocí agregometrů (nákladný postup, proto nepopulární).
Otázka celkového testování pacientů, kteří dostávají antiagregační látky, zůstává nevyřešena, protože je užívají téměř všichni pacienti trpící onemocněním koronárních tepen, poruchami oběhového systému a vaskulárními patologiemi. Důležitost takového rozhodnutí lze jen stěží přeceňovat, protože komplikace z nekontrolovaného předávkování léky mohou být fatální.